PDE-5-Hemmer

Alle Enzyme aus der Klasse der Phosphodiesterasen sind für den Abbau der intrazellulären Transmitterstoffe (Second messenger) zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) und zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) verantwortlich. Die Phosphodiesterase V ist außerdem spezialisiert auf den Abbau von cGMP. Das cGMP fungiert als Second messenger für das vasodilatatorisch wirkende Stickstoffmonoxid (NO), es vermittelt also dessen Wirkung in den Intrazellulärraum der Gefäßendothelzelle. Damit kommt cGMP eine entscheidende Bedeutung bei dem Vorgang der Vasodilatation zu. Durch die PDE-5-Hemmer wird die Phosphodiesterase V in ihrer Aktivität (Abbau von cGMP) gehemmt, es wird weniger cGMP abgebaut und dessen Gehalt steigt an. Dies führt schlussendlich zu einer verstärkten und effektiveren Gefäßerweiterung.

Zu den PDE-5-Hemmern gehören u.a.:

• Avanafil
• Sildenafil
• Tadalafil
• Vardenafil

Methylxanthine wie Coffein, Theophyllin und Theobromin sind nicht-selektive Inhibitoren von Phosphodiesterasen und bewirken ebenfalls eine PDE-5-Hemmung. Sie gehören aber nicht zu den PDE-5-Hemmern im engeren Sinn.

• Erektile Dysfunktion (ED): Durch die Vasodilatation der Gefäße im Penis werden die Schwellkörper besser durchblutet und die Erektion erfolgt schneller und kann länger aufrechterhalten werden.
• Pulmonale Hypertonie (PH): Durch den höheren cGMP-Spiegel weiten sich die pulmonalen Gefäße weiter und über einen längeren Zeitraum. Dadurch sinkt der periphere Gefäßwiderstand und die Nachlast des Herzens wird reduziert. Durch diesen Gesamtmechanismus sinkt schließlich der Blutdruck im gesamten Lungenkreislauf und Schädigungen werden vermieden. Der Patient bekommt besser Luft und fühlt sich leistungsfähiger.
• Benignes Prostatasyndrom (nur Tadalafil): Tadalafil bewirkt eine Verringerung des Tonus der glatten Muskulatur in Prostata und Blase. Darüber hinaus wirkt es antiproliferativ und antiinflammatorisch und lindert so die Symptome eines benignen Prostatasyndroms.^[1]

Die ursprüngliche Indikation von PDE-5-Hemmern galt der pharmakologischen Therapie von Angina pectoris, wo sich die vasodilatatorische Wirkung dieser Arzneimittelklasse ebenfalls günstig auswirkt. Mittlerweile werden für dieses Krankheitsbild allerdings vorwiegend andere Medikamente verwendet (Nitrate, Betablocker, etc.)

• Kopfschmerzen
• Gesichtsrötung
• Sehstörungen
• Schwindel
• Hypotonie
• Myalgie
• Rückenschmerzen
• Rhinitis
• Priapismus
• anteriore ischämische Optikusneuropathie

PDE-5-Hemmer dürfen nicht gemeinsam mit NO-Donatoren oder vergleichbaren Präparaten eingenommen werden, da mitunter lebensgefährliche Kreislaufkrisen die Folge sein können.

• Bildquelle Podcast: ©Charles Deluvio / Unsplash