PDE-5-Hemmer - DocCheck Flexikon

Bis zum 10. Januar steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.

Liebe Autoren,

Wir sind auf der Suche nach Schnee in Richtung Nordpol gefahren. Deswegen steht das Flexikon vom 14.12. bis 10.01.2019 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 10. Januar könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben.

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Bis bald
Euer Flexikon-Team

Synonyme: PDE-5-Inhibitor, Phosphodiesterase-V-Hemmer, Phosphodiesterase-5-Hemmer

1 Definition

PDE-5-Hemmer sind eine Gruppe von Wirkstoffen, dessen vasodilatatorische Wirkung von der Humanmedizin genutzt werden. Ursprünglich noch für die Therapie von Angina pectoris entwickelt, werden PDE-5-Hemmer heute vorwiegend bei der Behandlung der pulmonalen Hypertonie sowie der erektilen Dysfunktion angewendet. Gemeinsam ist allen PDE-5-Hemmern die inhibitorische Wirkung auf das Enzym Phosphodiesterase V.

2 Indikationen

3 Wirkungsmechanismus

Alle Enzyme aus der Klasse der Phosphodiesterasen sind für den Abbau der intrazellulären Transmitterstoffe (Second messenger) zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) und zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) verantwortlich. Die Phosphodiesterase V ist außerdem spezialisiert auf den Abbau von cGMP. Das cGMP fungiert als second messenger für das vasodilatatorisch wirkende Stickstoffmonoxid (NO), es vermittelt also dessen Wirkung in den Intrazellulärraum der Gefäßendothelzelle. Damit kommt cGMP eine entscheidende Bedeutung bei dem Vorgang der Vasodilatation zu. Durch die PDE-5-Hemmer wird die Phosphodiesterase V in ihrer Aktivität (Abbau von cGMP) gehemmt, es wird weniger cGMP abgebaut und dessen Gehalt steigt an. Dies führt schlussendlich zu einer verstärkten und effektiveren Gefäßerweiterung.

4 Medizinische Bedeutung

Erektile Dysfunktion: Durch die Vasodilatation der Gefäße im Penis werden die Schwellkörper besser durchblutet und die Erektion erfolgt schneller und kann länger aufrechterhalten werden.
Pulmonale Hypertonie: Durch den höheren cGMP-Spiegel weiten sich die pulmonalen Gefäße weiter und über einen längeren Zeitraum. Dadurch sinkt der periphere Gefäßwiderstand und die Nachlast des Herzens wird reduziert. Durch diesen Gesamtmechanismus sinkt schließlich der Blutdruck im gesamten Lungenkreislauf und Schädigungen werden vermieden. Der Patient bekommt besser Luft und fühlt sich leistungsfähiger.

5 Ursprüngliche Verwendung

Die ursprüngliche Indikation von PDE-5-Hemmern galt der pharmakologischen Therapie von Angina pectoris, wo sich die vasodilatatorische Wirkung dieser Arzneimittelklasse ebenfalls günstig auswirkt. Mittlerweile werden für dieses Krankheitsbild allerdings vorwiegend andere Medikamente verwendet (Nitrolingual, Betablocker, etc.)

6 Nebenwirkungen

7 Kontraindikationen

PDE-5-Hemmer dürfen nicht gemeinsam mit Nitrolingual oder vergleichbaren Präparaten eingenommen werden, da mitunter lebensgefährliche Kreislaufkrisen die Folge sein können.