Vardenafil

In Deutschland wird Vardenafil seit 2003 durch den Pharmakonzern Bayer vermarktet.

Vardenafil ist ein organisches Molekül mit einem Grundgerüst aus 4 Ringen. Die systematische chemische Bezeichung lautet 1-{[3-(5-Methyl-4-oxo-7-propyl-3,4- dihydroimidazo[5,1- f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl}-4-ethylpiperazin. Die Summenformel der Verbindung ist C₂₃H₃₂N₆O₄S.

Bei Zimmertemperatur liegt der zu den PDE-5-Hemmern gehörende Wirkstoff als nahezu farbloser Feststoff vor. Der Schmelzpunkt liegt in einem Temperaturbereich von etwa 218 °C. Vardenafil ist in Wasser praktisch unlöslich.

Vardenafil gilt als eine der Nachfolgepräparate des 1998 in den USA entwickelten Sildenafils. Kurz nach Zulassung durch die Europäische Kommission begann die Vermarktung des Wirkstoffes in Deutschland durch Bayer, wo auch die Entwicklung von Vardenafil stattfand. Seit 2005 besitzt Bayer HealthCare die Rechte für fast alle Märkte weltweit, außer in den USA.

Vardenafil ist ein PDE-5-Hemmer und wirkt somit über eine Vasodilatation der Blutgefäße. Wie alle Verbindungen dieser Wirkstoffgruppe besitzt Vardenafil keine luststeigernde Wirkung.

Der Vorgang der Erektion beruht auf dem Zusammenspiel verschiedener biochemischer Substanzen. Die zur Gruppe der Second Messenger gehörende Verbindung zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) führt über eine Relaxation der glatten Muskulatur im Schwellkörper des Penis zu einer Vasodilatation der Gefäße. Der Penis füllt sich mit Blut und es kommt zu einer Erektion. Das Enzym Phosphodiesterase Typ 5 (PDE-5) metabolisiert das cGMP und führt somit zu einem Ende der Erektion, da die gefäßerweiternde Wirkung abnimmt. Genau hier greift Vardenafil ein: Es hemmt die Aktivität der PDE-5, sodass das cGMP länger seine erektionsfördernde Wirkung aufrechterhalten kann und erst wesentlich später abgebaut wird.

Einziges Anwendungsgebiet ist die erektile Dysfunktion beim Mann.

Vardenafil wird oral in Form von Filmtabletten eingenommen. Dabei sollte die Einnahme rund 1 Stunde vor dem Geschlechtsverkehr erfolgen. Die Wirkung hält etwa 5 Stunden an. Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Fette Mahlzeiten können den Wirkeintritt verzögern.

Die minimale Dosierung und empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg. Die höchste Dosierung, die auch als Tageshöchstdosis angesehen werden kann, beträgt 20 mg.

• Rötung des Oberkörpers
• Kopfschmerzen
• Hitzegefühl
• Durchfall
• Übelkeit
• leichter Schnupfen
• Müdigkeit
• Tachykardie
• Hypotonie

Grundsätzlich gilt Vardenafil als sehr gut verträglich.

Grapefruitsaft kann die Wirkung von Vardenafil negativ beeinflussen. Die gleichzeitige Einnahme von Erythromycin sollte mit einem Arzt abgesprochen werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Vasodilatatoren (z. B. Nitrospray) kann zu mitunter gefährlichem Blutdruckabfall führen.