Sildenafil - DocCheck Flexikon

Bis zum 10. Januar steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.

Liebe Autoren,

Wir sind auf der Suche nach Schnee in Richtung Nordpol gefahren. Deswegen steht das Flexikon vom 14.12. bis 10.01.2019 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 10. Januar könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben.

Unser Tipp: Genießt die Zeit mit der Familie! Wir wünschen euch fröhliche Feiertage!

Bis bald
Euer Flexikon-Team

Sildenafil

Handelsnamen: Viagra^®, Revatio^®

1 Definition

Sildenafil ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der PDE-5-Hemmer zur Therapie der erektilen Dysfunktion und der pulmonalen Hypertonie.

2 Wirkmechanismus

Als selektiver PDE-5-Inhibitor hemmt Sildenafil den Abbau von cGMP in den glatten Gefäßmuskelzellen. Hierdurch kommt es zu einer Aktivierung der Proteinkinase G, welche dann die Myosin-leichte-Ketten-Kinase (MLCK) phosphoryliert, und dadurch ihre Aktivität reduziert. Außerdem phosphoryliert die Proteinkinase G die Myosin-leichte-Ketten-Phosphatase (MLCP), die dadurch in ihrer Aktivität gesteigert wird. Hierdurch kommt es zu einer Vasodilatation.

Die Wirkung von Sildenafil ist abhängig vom Polymorphismus C825T des GNB3-Gens, das die beta-3-Untereinheit eines G-Proteins kodiert. Bei Patienten mit dem Genotyp TT ist die Wirkung besser als bei Patienten mit CC- oder CT-Genvarianten.

3 Kontraindikationen

Bei einer gleichzeitigen Einnahme von Sildenafil mit nitrathaltigen Arzneimitteln oder auch NO-Donatoren führt die Kombination zu einem Blutdruckabfall, der lebensbedrohlich sein kann.