Natriumbituminosulfonat

Natriumbituminosulfonat entsteht durch Destillation von schwefelreichem Ölschiefer und anschließende Sulfonierung sowie Neutralisation der gewonnenen Fraktionen mit Natronlauge. Je nach verwendeter Destillationsfraktion und Schwefelgehalt unterscheidet man eine helle Variante (niedrigerer Schwefelgehalt, ausschließlich zur äußerlichen Anwendung) von einer dunklen Trockensubstanz (höherer Schwefelgehalt, zusätzlich zur oralen Anwendung geeignet). Chemisch und pharmakologisch eng verwandt ist das Ammoniumbituminosulfonat, das anstelle von Natrium- Ammoniumionen enthält und überwiegend in Form von Zugsalben verwendet wird.

Natriumbituminosulfonat besitzt antibakterielle, entzündungshemmende und sebosuppressive (talgproduktionshemmende) Eigenschaften. Gegenüber grampositiven Erregern, darunter methicillin-sensible und methicillin-resistente Stämme von Staphylococcus aureus, wirkt der Wirkstoff bakterizid.^[1]

Auf zellulärer Ebene hemmt Natriumbituminosulfonat in humanen neutrophilen Granulozyten die Freisetzung des antimikrobiellen Peptids LL-37 sowie die Aktivität des aktivierenden Kallikrein-5 (KLK5), wodurch die nachgeschaltete Freisetzung von reaktiven Sauerstoffspezies, Elastase und VEGF vermindert wird. Zusätzlich hemmt der Wirkstoff die 5-Lipoxygenase und damit die Bildung von Leukotrien A4, der Vorstufe des proinflammatorischen Leukotrien B4.^[2]

In Zellmodellen (u.a. humane Monozyten und Mastzellen) hemmt Natriumbituminosulfonat außerdem die Cyclooxygenase-1 und Cyclooxygenase-2, die Expression der induzierbaren Stickstoffmonoxid-Synthase (iNOS) und vermindert die Freisetzung von VEGF.^[3]

Die helle Variante wird topisch in Form von Cremes und Gelen zur Behandlung leichter Formen der Neurodermitis und anderer entzündlicher Ekzeme sowie lokalisierter, kleinflächiger bakterieller Hautinfektionen wie der Impetigo contagiosa eingesetzt.^[1] In Kombination mit Salicylsäure findet sie zudem bei der Acne vulgaris Anwendung.

Die dunkle Trockensubstanz ist zur oralen Behandlung der Rosazea, auch bei begleitender Seborrhö, zugelassen.^[4] Bisher (2026) gibt es allerdings keine Leitlinienempfehlung zum Einsatz in der Rosazea-Therapie.

Natriumbituminosulfonat, hell steht als 4%ige Creme, als 20%iges Gel sowie in Kombination mit Salicylsäure als Lotio bzw. Emulsion zur äußerlichen Anwendung zur Verfügung. Die Trockensubstanz wird in Form magensaftresistenter Tabletten zu 200 mg oral verabreicht.

• lokale Hautreaktionen (Rötung, Schwellung, Juckreiz, Trockenheit)
• allergische Hautreaktionen, Kontaktekzem, sehr selten Bläschenbildung
• bei oraler Einnahme: Beschwerden im Magen-Darm-Trakt

Die gleichzeitige äußerliche Anwendung weiterer topischer Präparate kann die Wirkung von Natriumbituminosulfonat beeinträchtigen. Bei oraler Einnahme inaktiviert die gleichzeitige Gabe (innerhalb von 3 Stunden) von Tetrazyklinen wie Doxycyclin beide Wirkstoffe gegenseitig.

• Überempfindlichkeit gegenüber sulfonierten Schieferölen (Ammonium- und/oder Natriumbituminosulfonat)
• Kontakt mit Augen und Schleimhäuten
• bei der oralen Trockensubstanz zusätzlich: hereditäre Fructose- oder Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel, Saccharase-Isomaltase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption (aufgrund der Hilfsstoffe Lactose und Saccharose)

Für die topischen Zubereitungen (Creme, Gel, Kombinationspräparate mit Salicylsäure) sind Schwangerschaft und Stillzeit laut Fachinformation eine Kontraindikation. Bei der oralen Trockensubstanz muss bei dringender Indikation eine Nutzen-Risiko-Abwägung vorzunehmen.