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GnRH-Rezeptor

Synonym: Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor
Englisch: gonadotropin-releasing hormone receptor, luteinizing hormone releasing hormone receptor (LHRHR)

1 Definition

Der GnRH-Rezeptor, kurz GNRHR, ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor mit sieben Transmembrandomänen. Er wird durch das Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) aktiviert.

2 Biochemie

Der GnRH-Rezeptor wird u.a. auf der Zelloberfläche von gonadotropen Zellen der Adenohypophyse sowie auf Lymphozyten und Epithelzellen der Brust, der Ovarien und der Prostata exprimiert.

Die Bindung von GnRH an GnRH-Rezeptoren der Adenohypophyse führt zur Aktivierung der Phospholipase C und konsekutiv zur gesteigerten Produktion und Freisetzung der Gonadotropine FSH und LH.

3 Genetik

Es gibt zwei Hauptformen des GnRH-Rezeptors, die jeweils von einem separaten Gen (GNRHR und GNRHR2) kodiert werden. Die Gene befinden sich auf Chromosom 4 (Genlokus 4q13.2) bzw. auf Chromosom 1 (Genlokus 1q21.1). Weiterhin entstehen durch alternatives Spleißen mehrere Transkripte, die zu unterschiedlichen Isoformen translatiert werden.

Die Expression des GnRH-Rezeptors wird durch Sexualhormone sowie Aktivin und Inhibin reguliert.

4 Klinik

Genetische Defekte des GnRH-Rezeptors können zu einem hypogonadotropen Hypogonadismus führen.

5 Pharmakologie

5.1 GnRH-Agonisten

Neben GnRH wird der GNRHR durch weitere synthetische Agonisten aktiviert. Bei längerer Stimulation ist eine Downregulation des Rezeptors die Folge, ein Effekt der z.B. zur Behandlung von Endometriose, Myomen oder Mammakarzinomen genutzt wird ("Superagonist"). Zu den GnRH-Agonisten zählen u.a.:

In der Veterinärmedizin werden weiterhin Deslorelin, Fertirelin, Lecirelin und Peforelin eingesetzt.

5.2 GnRH-Antagonisten

GnRH-Antagonisten blockieren den Rezeptor und hemmen somit die Gonadotropinfreisetzung. Sie werden u.a. beim hormonabhängigen Prostatakarzinom eingesetzt. Zu den GnRH-Antagonisten zählen z.B. folgende Peptide:

Außerdem wirken folgende niedermolekulare Verbindungen antagonistisch am GnRH-Rezeptor:

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