GnRH-Antagonist
Synonym: GnRH-Rezeptorantagonist
Englisch: GnRH antagonist, gonadotropin-releasing hormone antagonist
Definition
GnRH-Antagonisten sind synthetische Analoga des Neurohormons Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH), die als Arzneimittel eingesetzt werden. Sie binden kompetitiv am GnRH-Rezeptor des Hypophysenvorderlappens und unterdrücken dadurch die Ausschüttung der Gonadotropine LH und FSH. Bei GnRH-Antagonisten setzt die blockierende Wirkung sofort und ohne Flare-up-Effekt ein.
Substanzen
Zu den GnRH-Antagonisten zählen u.a.:
Abarelix ist in Deutschland außer Handel.
Indikationen
GnRH-Antagonisten werden u.a. in folgenden Indikationen eingesetzt:
- Hormonabhängiges, fortgeschrittenes oder metastasierendes Prostatakarzinom: Unterdrückung der Testosteronproduktion in den Hoden, wodurch die Konzentration des zirkulierenden Testosterons und das androgenabhängige Tumorwachstum unterdrückt wird
- Endometriose als Zweitlinientherapie: Unterdrückung der Östrogenproduktion führt zur Reduktion des Wachstums der Endometrioseherde
- Uterusmyom: Verlangsamung des Myomwachstums durch Reduktion des Östrogenspiegels
Darüber hinaus werden GnRH-Agonisten in der Reproduktionsmedizin im Rahmen der kontrollierten ovariellen Hyperstimulation eingesetzt. Ihr Einsatzbeginn und ihre Einsatzdauer variieren je nach Stimulationsprotokoll. Der Einsatz von GnRH-Agonisten verhindert eine frühzeitige LH-Freisetzung, die zu einer vorzeitigen Luteinisierung, einer Unterbrechung der Follikelreifung und einer Fehlreifung der Eizellen führen könnte.
Darreichungsform
Je nach Einsatzbereich und Art des Antagonisten werden die GnRH-Antagonisten subkutan (z.B. Cetrorelix, Ganirelix), intramuskulär (z.B. Abarelix) oder oral (Linzagolix) verabreicht.