Relugolix

Die molare Masse beträgt 623,6 g/mol, die Summenformel lautet C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S.

Indiziert ist der Wirkstoff bei Erkrankungen, die durch Senkung der entsprechenden Hormonspiegel positiv beeinflusst werden können, z.B.

• Fortgeschrittenes Prostatakarzinom
• Uterusfibrose
• Endometriose
• Behandlung mäßiger bis starker Symptome von Uterusmyomen

Relugolix ist ein GnRH-Rezeptorantagonist. Er verhindert durch kompetitive Hemmung des GnRH-Rezeptors die Ausschüttung der Gonadotropine LH und FSH. Konsekutiv wird dadurch die Ausschüttung der Geschlechtshormone Testosteron und Estradiol gesenkt. Der Testosteronspiegel erreicht eine Reduktion, die bis unter den Kastrationsspiegel reicht.

Nach der oralen Einnahme dauert es etwa 1,5 Stunden bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration. Der Steady-State ist nach 7 Tagen erreicht. Die orale Bioverfügbarkeit wird durch vorherige Nahrungsaufnahme etwa halbiert, von daher sollte die Einnahme nüchtern erfolgen. Die Plasmaproteinbindung liegt bei 68 bis 71 %. Sehr individuell ist die Plasmahalbwertszeit, die in Abhängigkeit von der gegebenen Dosis zwischen 36 und 65 Stunden liegt.

Die Elimination erfolgt zu über zwei Dritteln über den Stuhl, zu 4 % renal.

Der Wirkstoff wird in den Studien oral als Tablette zu je 40 mg verabreicht.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind u.a.:

• Hitzewallungen
• Fatigue
• Obstipation
• Diarrhoe
• Arthralgie

Relugolix ist ein Substrat des P-Glycoprotein, was Wechselwirkungen in diesem Zusammenhang nicht ausschließt.

Relugolix ist in Japan seit 2019 zur Behandlung der uterinen Fibrose zugelassen. In Europa wurde der Wirkstoff im September 2021 zugelassen. Er wird von den Firmen Myovant Sciences and Takeda entwickelt.

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