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Relugolix

Synonyme: RVT-601, TAK-385

1 Definition

Relugolix ist ein Wirkstoff aus der Klasse der GnRH-Rezeptorantagonisten, der in der Onkologie bei hormonsensitiven Neoplasien zum Einsatz kommt.

2 Chemie

Die molare Masse beträgt 623,6 g/mol, die Summenformel lautet C29H27F2N7O5S.

3 Indikation

Indiziert ist der Wirkstoff bei Erkrankungen, die durch Senkung der entsprechenden Hormonspiegel positiv beeinflsust werden können, z.B.

4 Wirkmechanismus

Relugolix ist ein GnRH-Rezeptorantagonist. Er verhindert durch kompetitive Hemmung des GnRH-Rezeptors die Ausschüttung der Gonadotropine LH und FSH. Konsekutiv wird dadurch die Ausschüttung der Geschlechtshormone Testosteron und Estradiol gesenkt. Der Testosteronspiegel erreicht eine Reduktion, die bis unter den Kastrationsspiegel reicht.

5 Pharmakokinetik

Nach der oralen Einnahme dauert es etwa 1,5 Stunden bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration. Der Steady-State ist nach 7 Tagen erreicht. Die orale Bioverfügbarkeit wird durch vorherige Nahrungsaufnahme etwa halbiert, von daher sollte die Einnahme nüchtern erfolgen. Die Plasmaproteinbindung liegt bei 68 bis 71 %. Sehr individuell ist die Plasmahalbwertszeit, die in Abhängigkeit von der gegebenen Dosis zwischen 36 und 65 Stunden liegt.

Die Elimination erfolgt zu über zwei Dritteln über den Stuhl, zu 4 % renal.

6 Dosierung

Der Wirkstoff wird in den Studien oral als Tablette zu je 40 mg verabreicht.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen sind u.a.:

8 Wechselwirkungen

Relugolix ist ein Substrat des P-Glycoprotein, was Wechselwirkungen in diesem Zusammenhang nicht ausschließt.

9 Zulassung

Relugolix ist in Japan zur Behandlung der uterinen Fibrose zugelassen. Für die USA und Europa ist noch ist keine Zulassung erteilt worden, wird aber angestrebt 04/20). Der Wirkstoff wird von den Firmen Myovant Sciences and Takeda entwickelt.

10 Weblinks

Diese Seite wurde zuletzt am 28. April 2020 um 23:22 Uhr bearbeitet.

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