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Goserelin

Synonyme: Goserelini acetas u.a.
Handelsname: Zoladex®
Englisch: goserelin acetate

1 Definition

Bei Goserelin handelt es sich um einen Wirkstoff aus der Gruppe der Gonadorelin-Analoga, der als antineoplastisches Mittel zum Einsatz kommt.

2 Indikationen

Goserelin ist im Rahmen der Therapie des Mammakarzinoms bei prä- und postmenopausalen Patientinnen sowie zur Behandlung des Prostatakarzinoms indiziert. Weitere Indikationen stellen Endometriose, endometriale Ablatio und Uterusmyom dar. Der Arzneistoff wird darüber hinaus in der Reproduktionsmedizin eingesetzt.

3 Applikationsformen

Das Arzneimittel wird als Injektionslösung appliziert.

4 Pharmakokinetik

Im Blut liegt Goserelin zu 27,3% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 3,3 Stunden, wonach der Arzneistoff anschließend renal ausgeschieden wird.

5 Wirkmechanismus

Die Wirkung von Goserelin basiert darauf, dass es als Analogon an LHRH- sowie FSHRH -Rezeptoren bindet, die Wirkung von Gonadorelin imitiert und so eine verstärkte Ausschüttung von LH und FSH auslöst, wodurch der Östrogen- bzw. Testosteronspiegel zunächst erhöht wird. Nachdem jedoch durch einen Rückkopplungsmechanismus an die Hypothalamus-Hypophysen-Achse die ausreichenden Sexualhormonspiegel gemeldet werden, kommt es zu einer Downregulation der LH-Ausschüttung und folglich auch zu einem Abfall der Östrogen- sowie Testosteronkonzentrationen.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

7 Kontraindikationen

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