Cinolazepam

Cinolazepam hat die Summenformel C₁₈H₁₃ClFN₃O₂ und eine molare Masse von 357,8 g/mol.

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Strukturformel Cinolazepam

Cinolazepam wirkt, wie alle Benzodiazepine, über eine verstärkte Erregung GABAerger Nervenzellen. Diese Wirkung wird erzielt, indem Cinolazepam als allosterischer Modulator des GABA-Rezeptors wirkt. Dadurch wird die Wirkung von GABA am Rezeptor verstärkt. Im Vergleich zu anderen Benzodiazepinen soll Cinolazepam vor allem eine hypnotische Wirkung und nur schwache anxiolytische, antikonvulsive, muskelrelaxierende und sedierende Eigenschaften besitzen.

Cinolazepam wird nach oraler Aufnahme rasch und vollständig resorbiert. Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 24 %. Maximale Plasmaspiegel werden in der 2. Stunde nach Verabreichung erreicht. Die maximale therapeutische Wirkung tritt in der 4. Stunde ein.

Cinolazepam wird in der Leber an Glukuronsäure konjugiert und renal ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3,8 Stunden. Die Äquivalenzdosis zu 10 mg Diazepam sind etwa 40 mg Cinolazepam.

Cinolazepam wird zur kurzzeitigen Behandlung schwerer Schlafstörungen angewendet.

Der Wirkstoff liegt als Tablette zur oralen Einnahme vor.

Die empfohlene Standarddosis beträgt 40 mg. Bei älteren Patienten oder eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion muss die Dosis reduziert werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Zu den Nebenwirkungen gehören u.a.:

• Benommenheit
• Schwindel
• Kopfschmerz
• Schläfrigkeit
• Muskelschwäche
• Verwirrtheit
• Paradoxe Erregungszustände

Wie bei allen Benzodiazepinen kann die Anwendung zur Abhängigkeit führen.

Die gleichzeitiger Anwendung von Antipsychotika, Hypnotika, Anxiolytika/Sedativa, Antidepressiva, Anästhetika, zentral wirkenden Analgetika, Antiepileptika, Antihypertonika, Muskelrelaxantien, sedierenden Antihistaminika, Opioiden und beim Konsum von Alkohol kann die zentral dämpfende Wirkung verstärken.

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Benzodiazepine
• Myasthenia gravis
• Schwere Ateminsuffizienz
• Schlafapnoesyndrom
• Schwere Leberinsuffizienz
• Akute Intoxikation mit Alkohol, Schlafmitteln, Schmerzmitteln, Neuroleptika, Antidepressiva oder Lithium
• Alkohol-, Medikamenten- oder Drogenabhängigkeit, auch in der Anamnese
• Kinder
• Schwangerschaft und Stillzeit