Allosterischer Modulator
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LoslegenEnglisch: allosteric modulator
Definition
Ein allosterischer Modulator ist eine Substanz, die an eine allosterische Bindungsstelle des Zielproteins bindet und die Effekte eines orthosterischen Liganden moduliert.
Biochemie
Allosterische Modulatoren führen zu einer Konformationsänderung des Zielproteins (i.d.R. ein Rezeptor). Dadurch ändert sich beispielsweise seine Affinität für orthosterische Liganden. In Abwesenheit eines Agonisten zeigen allosterische Modulatoren selbst keine Wirkung. Man unterscheidet zwischen:
- positivem allosterischem Modulator (PAM): Verstärkung der Effekte eines Agonisten, z.B. Benzodiazepine, Cinacalcet, Brexanolon
- negativem allosterischem Modulator (NAM): Abschwächung der Effekte eines Agonisten, z.B. Maraviroc, Basimglurant, Dipraglurant
- stillem Modulator (SAM): funktionell neutrale Besetzung der allosterischen Bindungsstelle, z.B. 5-MPEP
Von den Modulatoren muss man allosterische Agonisten unterscheiden, die in Abwesenheit eines orthosterischen Liganden einen Rezeptor über allosterische Bindung aktivieren können. Substanzen, die sowohl als Modulator als auch als allosterischer Agonist wirken, werden als ago-allosterische Modulatoren bezeichnet.