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Allosterischer Modulator

Englisch: allosteric modulator

1. Definition

Ein allosterischer Modulator ist eine Substanz, die an eine allosterische Bindungsstelle des Zielproteins bindet und die Effekte eines orthosterischen Liganden moduliert.

2. Biochemie

Allosterische Modulatoren führen zu einer Konformationsänderung des Zielproteins (i.d.R. ein Rezeptor). Dadurch ändert sich beispielsweise seine Affinität für orthosterische Liganden. In Abwesenheit eines Agonisten zeigen allosterische Modulatoren selbst keine Wirkung. Man unterscheidet zwischen:

Von den Modulatoren muss man allosterische Agonisten unterscheiden, die in Abwesenheit eines orthosterischen Liganden einen Rezeptor über allosterische Bindung aktivieren können. Substanzen, die sowohl als Modulator als auch als allosterischer Agonist wirken, werden als ago-allosterische Modulatoren bezeichnet.

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Bijan Fink
Arzt | Ärztin
Dr. Frank Antwerpes
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Letzter Edit:
21.03.2024, 08:59
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