Maraviroc
Handelsname: Celsentri
Definition
Maraviroc ist ein Virostatikum, das als Entry-Inhibitor in der Therapie der HIV-1-Infektion eingesetzt wird.
Wirkmechanismus
Maraviroc gehört als CCR5-Inhibitor zur Gruppe der sogenannten Entry-Inhibitoren. Es verhindert den Eintritt des HI-Virus in eine gesunde menschliche Immunzelle.
Der Arzneistoff bindet den menschlichen Chemokinrezeptor CCR5, der vor allem auf Makrophagen lokalisiert ist, so dass das HI-Virus hier nicht mehr andocken kann. Eine Infektion solcher Zellen ist folglich nicht mehr möglich. Jedoch bleibt diese Inhibition auch auf Zellen mit dem CCR5-Core-Rezeptor beschränkt, so dass Zellen mit anderen Rezeptoren weiterhin befallen werden können.
Pharmakokinetik
Maraviroc wird im Gastrointestinaltrakt resorbiert und liegt im Blut bis zu 75 % an Plasmaproteine gebunden vor. Außerdem wird Maraviroc über das Cytochrom P450-System in der Leber metabolisiert (CYP3A4), wonach es anschließend größtenteils über den Stuhl und zu einem kleinen Teil über den Urin ausgeschieden wird. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ungefähr 13 Stunden.
Indikationen
Im Rahmen einer antiretroviralen Therapie von HIV-1-infizierten Patienten wird der Wirkstoff Maraviroc in Kombination mit anderen Medikamenten, zum Beispiel Proteaseinhibitoren, verabreicht.
Nebenwirkungen
- Gastrointestinale Störungen: Bauchschmerzen, Diarrhoe
- Schwindel
- Husten
- Infektionen der oberen Atemwege
- Pyrexie
- Beschwerden der Skelettmuskulatur
- Schlafstörungen, Parasomnie
- Ödeme
- Rhinitis