CCR5-Inhibitor
Synonyme: CCR5-Antagonist, CCR5-Rezeptorantagonist
Englisch: CCR5 inhibitor, CCR5 receptor antagonist
1. Definition
CCR5-Inhibitoren sind Virostatika aus der Wirkstoffgruppe der Entry-Inhibitoren. Einsatz finden sie derzeit (2020) in der Therapie des HI-Virus.
2. Wirkmechanismus
Sogenannte CCR5-trope HI-Viren (auch R5-Viren genannt) nutzen den Chemokinrezeptor CCR5 als Korezeptor für den Eintritt in die Zelle. Entsprechend verhindert die Blockade von CCR5 die Interaktion der Zelle mit dem viralen gp120 und somit die Infektion der Zelle.
Voraussetzung für die Anwendung von CCR5-Inhibitoren ist die Bestimmung des Korezeptor-Tropismus. Gegen Viren, die als Korezeptor CXCR4 benutzen, sowie gegen dualtrope Viren (CCR5 und CXCR4) wirken CCR5-Inhibitoren nicht. Bei etwa 80% der HIV-Infizierten finden sich R5-Viren, wobei sich der Anteil im Verlauf der Erkrankung verändern kann.
3. Anwendung
- Behandlung von vorbehandelten HIV-1 infizierten Patienten mit CCR5-Tropismus.