Leronlimab
1. Definition
Leronlimab ist ein humanisierter monoklonaler IgG4-Antikörper, der als CCR5-Inhibitor zur Therapie von Infektionen mit dem HI-Virus eingesetzt wird.
2. Wirkmechanismus
Leronlimab bindet an die hydrophile extrazelluläre Domäne von CCR5 auf CD4-Lymphozyten und verhindert dadurch kompetitiv den CCR5-abhängigen Eintritt des Virus in die Wirtszelle. Leronlimab ist nicht gegen HI-Viren aktiv, die den Corezeptor CXCR4 nutzen.
3. Pharmakokinetik
Leronlimab hat nach s.c.-Injektion dosisabhängig eine Halbwertzeit zwischen 3,4 und 3,7 Tagen. Bei i.v.-Gabe ist die HWZ geringfügig kürzer. Der Arzneistoff wird wie die körpereigenen Antikörper nach Endozytose lysosomal durch Proteasen abgebaut.
4. Indikation
- HIV-Infektion mit R5-tropen Viren.
5. Darreichungsform
Leronlimab muss parenteral verabreicht werden.
6. Nebenwirkungen
- Lokalreaktionen an der Injektionsstelle
- Diarrhö
- Kopfschmerzen
- Lymphadenopathie
- Hypertonie
7. Zulassung
Leronlimab ist zur Zeit (2020) noch nicht zugelassen. Der Wirkstoff befindet sich in klinischer Prüfung. Hersteller ist CytoDyn.