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Trastuzumab-Deruxtecan

Synonym: DS-8201a
Handelsname: Enhertu®

1 Definition

Trastuzumab-Deruxtecan ist ein antineoplastischer Arzneistoff aus der Klasse der Immunkonjugate, der zu den so genannten bewaffneten Antikörpern ("armed antibodies") gehört. Er wird im Rahmen der Behandlung des fortgeschrittenen Mammakarzinoms und anderer Tumoren eingesetzt.

2 Wirkmechanismus

Trastuzumab-Deruxtecan besteht aus einem gegen den epidermalen Wachstumsfaktor HER2 gerichteten monoklonalen Antikörper (Trastuzumab), der über einen Linker kovalent an das zytostatisch wirkende Exatecan gebunden ist.[1] Dabei handelt es sich um ein Strukturanalogon von Camptothecin mit starker antineoplastischer Aktivität.

Trastuzumab bindet spezifisch an HER2 an der Oberfläche von Tumorzellen. Nach der Bindung kommt es zu einer Internalisierung des Immunkonjugats. In der Zelle wird Exatecan vom Linker abgespalten und dadurch aktiviert. Es hemmt im Zellkern die Aktivität der Topoisomerase I. Das freigesetzte Zytostatikum induziert dadurch DNA-Doppelstrangbrüche, die zur Apoptose der Tumorzelle führen.

3 Indikationen

  • HER2-positives Mammakarzinom
  • HER2-positives NSCLC

4 Zulassung

Trastuzumab-Deruxtecan wurde im Dezember 2019 mit einem beschleunigten Verfahren in den USA von der FDA zugelassen. Die EU-Zulassung durch die EMA erfolgte im Januar 2021.

5 Quellen

  1. Iwata TN et al.: A HER2-Targeting Antibody-Drug Conjugate, Trastuzumab Deruxtecan (DS-8201a), Enhances Antitumor Immunity in a Mouse Model. Mol Cancer Ther. 2018 Jul;17(7):1494-1503. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-17-0749. Epub 2018 Apr 27.

Diese Seite wurde zuletzt am 21. Februar 2021 um 10:31 Uhr bearbeitet.

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