Telmisartan

Telmisartan ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der AT₁-Rezeptorantagonisten ("Sartane"), das zur Behandlung von arterieller Hypertonie, Herzinsuffizienz und diabetischer Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird.

Die genaue chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) von Telmisartan lautet: 2-[4-[[4-methyl-6-(1-methylbenzoimidazol-2-yl)-2-propyl-benzoimidazol-1-yl]methyl]phenyl]benzolsäure

Die Summenformel des Stoffes ist: C₃₃H₃₀N₄O₂

Die Molekulare Masse (Molekulargewicht) beträgt: 514.617 g * mol^-1

Telmisartan wirkt über die kompetetive Blockierung der AT₁-Rezeptoren, die als Bindungsstelle für das Angiotensin II fungieren. Durch die hochaffine Blockierung der AT₁-Rezeptoren wird die Kontraktilität glatter Muskelzellen gesenkt, was zu einer Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes und konsekutiv zur Senkung des Blutdrucks führt. Gleichzeitig wird die Ausschüttung von Aldosteron aus der Nebennierenrinde gemindert.

Telmisartan beeinflusst als Medikament aus der Gruppe der Sartane, im Gegensatz zu den Antihypertensiva aus der Gruppe der ACE-Hemmer nicht den Abbau von Kininen (v.a. Bradykinin) und der Substanz P. Dadurch werden charakteristische Nebenwirkungen der ACE-Hemmer (z.B. ACE-Hemmer-Husten) vermieden.

Telmisartan wird oral appliziert und erreicht im Körper nach der Resorption im Dünndarm eine schwankende Bioverfügbarkeit von ca. 40–100%.

Telmisartan wird zu 99,5% proteingebunden transportiert und biliär ausgeschieden.

Die Plasmahalbwertszeit von Telmisartan liegt bei 24 Stunden.

Durch seine antihypertensive Wirkung wird Telmisartan vorwiegend in der Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt, wenn es bei der Gabe der alternativen ACE-Hemmer zu Nebenwirkungen kommt oder diese kontraindiziert sind.

Weitere Einsatzgebiete sind:

• Chronische Herzinsuffizienz
• Diabetische Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2
• Prophylaxe nach Herzinfarkt

Telmisartan wird üblicherweise in einer täglichen Dosis von 40 mg eingenommen. Bei einigen Patienten kann bereits bei einer Tagesdosis von 20 mg eine ausreichende Wirkung erzielt werden. Wenn die angestrebte Blutdrucksenkung nicht erreicht wird, kann die Dosis von Telmisartan auf maximal 1× 80 mg/d erhöht werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Als AT1-Antagonist weist Telmisartan relativ wenige Nebenwirkungen auf, zu den bekannten gehören unter anderem:

• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Müdigkeit
• Quincke-Ödem

Die Gabe von Telmisartanist ist beim Vorliegen folgender Erkrankungen kontraindiziert:

• Niereninsuffizienz
• schwere Leberfunktionsstörungen
• obstruktive Gallenwegserkrankungen, Cholestase
• Quincke-Ödem
• Conn-Syndrom
• Hyperkaliämie

In aktuellen Studien werden die agonistische Wirkung von Telmisartan auf die Peroxisomen-Proliferator-aktivierten Rezeptoren (PPARs) und die möglichen positiven Auswirkungen auf den Stoffwechsel untersucht.

Telmisartan ist verschreibungspflichtig.