logo Einloggen

Sparsentan

Handelsname(n): Filspari®
Synonyme: PS-433540, RE-021
Englisch: sparsentan

1. Definition

Sparsentan ist ein dual wirksamer Arzneistoff, der sowohl den Angiotensin-II-Rezeptor Typ 1 als auch den Endothelinrezeptor antagonisiert. Es ist in den USA zur Behandlung einer Proteinurie bei primärer IgA-Nephropathie zugelassen.

2. Chemie

Sparsentan kombiniert ein Biphenyl-Grundgerüst, wie es bei vielen AT1-Antagonisten (z.B. Losartan) vorkommt, mit einer N-(1,2-oxazol)-substituierten Sulfonamidgruppe, wie sie bei Endothelin-Rezeptorantagonisten (z.B. Sitaxentan) vorkommt. Dies erklärt die Wirksamkeit an beiden Rezeptortypen. Daneben enthält es eine in Arzneistoffen seltene Spiro-Verbindung als Substituent. Die Löslichkeit ist pH-abhängig und im sauren Milieu am besten.

Die Summenformel lautet C32H40N4O5S; das Molekulargewicht beträgt 592,8 g/mol.[1]

3. Wirkmechanismus

Sparsentan inhibiert sowohl den Endothelin-A- als auch den Angiotensin-1-Rezeptor mit Ki-Werten im nanomolaren Bereich. Diese beiden Rezeptoren sind an der Pathogenese einer IgA-Nephropatie beteiligt. Eine Hemmung führt zu einer Abnahme des Blutdrucks, was wiederum nephroprotektiv wirkt.

4. Pharmakokinetik

Die maximalen Plasmaspiegel werden innerhalb von 2 bis 8 Stunden nach Einnahme erreicht. Das Verteilungsvolumen beträgt 61,4 Liter; die Eliminationshalbwertszeit 9,6 Stunden im steady state. Die Verstoffwechselung erfolgt über CYP3A4.[2]

5. Indikation

Sparsentan ist indiziert zur Behandlung von Erwachsenen mit primärer Immunglobulin A-Nephropathie (IgAN) mit einer Eiweißausscheidung im Urin von ≥ 1,0 g/Tag (oder einem Protein/Kreatinin-Quotienten im Urin von ≥ 0,75 g/g).[3]

6. Darreichungsform

Sparsentan ist als Filmtablette zur oralen Einnahme verfügbar.

7. Dosierung

Die empfohlene Dosierung beträgt am Anfang 200 mg täglich; nach 14 Tagen wird sie auf 400 mg täglich erhöht.[2]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8. Besondere Hinweise

Die Behandlung darf nur nach Kontrolle der Leberenzyme aufgenommen werden. In den ersten 12 Monaten der Behandlung wird diese Kontrolle monatlich wiederholt, danach alle drei Monate. Sollten sich die Leberwerte verschlechtern, wird die Dosierung angepasst oder die Therapie abgebrochen.

9. Nebenwirkungen

10. Wechselwirkungen

Andere Inhibitoren des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) und Endothelinrezeptorantagonisten sollten vor Beginn der Behandlung abgesetzt werden. Weitere Wechselwirkungen bestehen mit:

11. Kontraindikationen

Sparsentan ist embryotoxisch und darf nicht bei Schwangeren eingesetzt werden.

12. Zulassung

Die Zulassung durch die amerikanische Arzneimittelbehörde FDA erfolgte im Jahr 2023. Die EMA erteilte im Oktober 2019 den Orphan Drug-Status zur Behandlung einer primären IgA-Nephropathie.

13. Quellen

  1. Pubchem.Sparsentan, abgerufen am 24.06.2023
  2. 2,0 2,1 Prescribing information (Fachinformation)Filspari. Abgerufen am 25.06.2023
  3. Anwendungsgebiet (laut Zulassung vom 19. April 2024), G-BA, abgerufen am 06.02.2025

Empfehlung

Shop News Jobs CME Flexa Piccer
NEU: Log dich ein, um Artikel in persönlichen Favoriten-Listen zu speichern.
A
A
A

Teilen Was zeigt hierher Versionsgeschichte Artikel erstellen Discord
Florian Flegler
Apotheker/in
Dr. Frank Antwerpes
Arzt | Ärztin
Dr. med. Helmut Hentschel
Arzt | Ärztin
Natascha van den Höfel
DocCheck Team
Diese Funktion steht nur eingeloggten Abonnenten zur Verfügung
Letzter Edit:
06.02.2025, 18:40
5.917 Aufrufe
Nutzung: BY-NC-SA
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...
Loading...