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Miltefosin

Handelsnamen: Impavido®, Miltex®
Englisch: Miltefosine

1 Definition

Miltefosin ist ein Arzneistoff (Hexadecylphosphocholin) aus der Klasse der Antiparasitika. Es handelt sich um ein alkyliertes Phosphocholin-Derivat zur Behandlung von Leishmaniosen, welches ursprünglich als antineoplastisches Medikament entwickelt wurde.

2 Wirkungsmechanismus

Miltefosin stört die Funktion sowie den Aufbau der Zellmembranen durch Hemmung glykosomaler Enzyme, die an der Synthese der GPI-verankerten Glykoproteine und Glykolipide beteiligt sind und in den Etherlipiden an der Oberfläche der Leishmanien (Leishmania donovani, Leishmania infantum) vorkommen.

3 Pharmakologie

Bei peroraler Gabe wird Miltefosin fast vollständig resorbiert. Der maximale Plasmaspiegel ist nach 8-24 Stunden erreicht. Der Abbau erfolgt über eine fast vollständige Metabolisierung durch Phospholipase D zu Cholin-Metaboliten, welche teilweise wieder in die physiologischen Phosphocholine eingebaut werden. Die Halbwertszeit beträgt etwa 6-8 Tage.

4 Kontraindikationen

Im Tierversuch sind Reproduktionstoxizität beschrieben. Strenge Indikationsstellung bei Schwangerschaft und Stillzeit.

5 Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen sind mild bis moderat und reversibel während der Therapie. In seltenen Fällen wurde von Thrombozytopenie sowie dem Stevens-Johnson-Syndrom berichtet.

6 Nachuntersuchung

Als Folge der Abtötung der Parasiten und den damit verbundenen Immunreaktionen ist ein permanentes Monitoring indiziert.

7 Handelsformen

Kapseln zu 10mg und 50mg zur peroralen Gabe.

8 Quellen

  • Miltefosin bei PubChem
  • Soto J. et al.: "Miltefosine for New world cutaneous leihmaniasis." (Clin infect Dis. 2004; 38: 1266–1272)

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