Levofloxacin
Handelsnamen: Tavanic®, Levaquin® (USA) u.a.
Definition
Levofloxacin ist ein Antibiotikum, das zur Gruppe der Fluorochinolone gehört. Es gehört mit dem verwandten Moxifloxacin wegen der guten Wirksamkeit gegen Pneumokokken zu der Gruppe der sogenannten "Atemwegschinolone".
Chemie
Levofloxacin hat die Summenformel C18H20FN3O4 und eine molare Masse von 361,37 g/mol.
Levofloxacin ist ein Enantiomer des Ofloxacins, wobei es im Vergleich zu diesem in vitro die doppelte Wirksamkeit erreicht und auch in höheren Dosen verabreicht werden kann.
Wirkmechanismus
Die Inhibition der Gyrase, einem Enzym, das für die Entdrillung des DNA-Doppelstranges im Rahmen der Replikation notwendig ist, führt dazu, dass dieser Vorgang nicht möglich ist. Das Wachstum des Erregers unterbleibt, so dass Levofloxacin insgesamt bakterizid wirkt.
Pharmakokinetik
Levofloxacin wird nach oraler Gabe schnell und vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit bei oraler Verabreichung ist mit der intravenösen Gabe vergleichbar. Die Plasmaproteinbindung liegt zwischen 24 und 38 %. Im Lungengewebe konnten Gewebekonzentrationen nachgewiesen werden, die das doppelte bis fünffache des Plasmakonzentration erreichen.
Die Eliminationshalbwertzeit beträgt rund 6 bis 8 Stunden. Levofloxacin wird überwiegend (> 85 %) unmetabolisiert über den Urin ausgeschieden.
Indikationen
Levofloxacin ist indiziert für die Behandlung bakterieller Infektionen der Atemwege (z.B. bakterielle Pneumonie und Lungenmilzbrand), des Gastrointestinaltrakts sowie Urogenitaltrakts (z.B. bakterielle Prostatitis). Hierzu zählen Infektionen mit:
Ebenfalls ist Levofloxacin für die Behandlung chronischer Infektionen mit Pseudomonas aeruginosa bei Patienten mit Mukoviszidose indiziert.
Nebenwirkungen
Es kann vor allem bei älteren Patienten – insbesondere im Zuge einer begleitenden Therapie mit Glukokortikoiden – aufgrund von einer Überexpression von sogenannten Metalloproteinasen zu nachhaltigen Achillessehnenschäden bis hin zu Achillessehnenrupturen kommen.[1]
Kontraindikationen
- Epilepsie
- Sehnenerkrankungen
- Kinder unter 18 Jahren, da Gelenkknorpelschäden möglich
- Schwangerschaft, Stillzeit
- höheres Lebensalter
Warnhinweise
Das BfArM wies im Oktober 2018 durch einen Rote-Hand-Brief auf ein erhöhtes Risiko für Aortenaneurysmen und -dissektionen unter Levofloxacin hin. Dieses Risiko besteht auch bei anderen systemisch oder inhalativ angewendeten Fluorchinolonen.[2]
Quellen
- ↑ Black Box Warning FDA (USA) v. 9.10.2008
- ↑ Rote-Hand-Brief zu systemisch und inhalativ angewendeten Fluorchinolonen: Risiko für Aortenaneurysmen und Aortendissektionen. Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Oktober 2018, abgerufen am 9.1.2019