Levofloxacin

Handelsnamen: Tavanic^®, Levaquin^® (USA) u.a.

1 Definition

Levofloxacin ist ein Antibiotikum, das zur Gruppe der Fluorochinolone gehört. Es gehört mit dem verwandten Moxifloxacin wegen der guten Wirksamkeit gegen Pneumokokken zu der Gruppe der sogenannten "Atemwegschinolone".

2 Chemie

Levofloxacin hat die Summenformel C₁₈H₂₀FN₃O₄ und eine molare Masse von 361,37 g/mol.

Levofloxacin ist ein Enantiomer des Ofloxacins, wobei es im Vergleich zu diesem in vitro die doppelte Wirksamkeit erreicht und auch in höheren Dosen verabreicht werden kann.

3 Wirkmechanismus

Die Inhibition der Gyrase, einem Enzym, das für die Entdrillung des DNA-Doppelstranges im Rahmen der Replikation notwendig ist, führt dazu, dass dieser Vorgang nicht möglich ist. Das Wachstum des Erregers unterbleibt, so dass Levofloxacin insgesamt bakterizid wirkt.

4 Pharmakokinetik

Levofloxacin wird nach oraler Gabe schnell und vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit bei oraler Verabreichung ist mit der intravenösen Gabe vergleichbar. Die Plasmaproteinbindung liegt zwischen 24 und 38%. Im Lungengewebe konnten Gewebekonzentrationen nachgewiesen werden, die das doppelte bis fünffache des Plasmakonzentration erreichen.

Die Eliminationshalbwertzeit beträgt rund 6 bis 8 Stunden. Levofloxacin wird überwiegend (> 85%) unmetabolisiert über den Urin ausgeschieden.

5 Indikationen

Infektionen mit Moraxella catarrhalis oder Haemophilus influenzae werden mit Levofloxacin behandelt. Aber auch gegen Pneumokokken, Streptokokken oder Chlamydien ist der Arzneistoff wirksam. Folglich werden bakterielle Infektionen der Atemwege, jedoch auch des Gastrointestinaltrakts sowie Urogenitaltrakts mit Levofloxacin behandelt.

6 Nebenwirkungen

• Übelkeit, Erbrechen, Durchfall
• Transaminasenanstieg
• Muskelatrophie
• Muskelkrämpfe
• Faszikulationen

Es kann vor allem bei älteren Patienten - und insbesondere bei diesen im Zuge einer begleitenden Therapie mit Glukokortikoiden - aufgrund von einer Überexpression von sogenannten Metalloproteinasen zu nachhaltigen Achillessehnenschäden bis hin zu Achillessehnenrupturen kommen.^[1]

7 Kontraindikationen

• Epilepsie
• Sehnenerkrankungen
• Kinder unter 18 Jahren, da Gelenkknorpelschäden möglich
• Schwangerschaft, Stillzeit
• höheres Lebensalter

8 Warnhinweise

Das BfArM wies im Oktober 2018 durch einen Rote-Hand-Brief auf ein erhöhtes Risiko für Aortenaneurysmen und -dissektionen unter Levofloxacin hin. Dieses Risiko besteht auch bei anderen systemisch oder inhalativ angewendeten Fluorchinolonen.^[2]

9 Quellen

1. ↑ Black Box Warning FDA (USA) v. 9.10.2008
2. ↑ Rote-Hand-Brief zu systemisch und inhalativ angewendeten Fluorchinolonen: Risiko für Aortenaneurysmen und Aortendissektionen. Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Oktober 2018, abgerufen am 9.1.2019