Icosapent-Ethyl

Icosapent-Ethyl ist eine modifizierte Omega-3-Fettsäure, die als Arzneimittel zur Senkung des kardiovaskulären Risikos bei Patienten mit einer Fettstoffwechselstörung angewendet wird.

Icosapent-Ethyl ist ein stabiler Ethylester der Eicosapentaensäure (EPA), die zur Klasse der Omega-3-Fettsäuren zählt.

Die Summenformel lautet C₂₂H₃₄O₂; das Molekulargewicht beträgt 330,5 g/mol.^[1]

Der Wirkmechanismus von Icosapent-Ethyl ist noch (2024) nicht vollständig geklärt. Man vermutet eine multifaktorielle Wirkung aus:^[2]

• einem verbesserten Lipidprofil mit Reduzierung der triglyceridreichen Lipoproteine, durch
  • die Hemmung der Synthese von Cholesterin, Fettsäuren und Triglyceriden
  • die Stimulation der beta-Oxidation
  • die Reduktion des mikrosomalen Triglycerid-Transferproteins
  • eine Stimulation der Lipoproteinlipase
• entzündungshemmenden Effekten, durch
  • die Verdrängung der proinflammatorischen Arachidonsäure
• antioxidativen Effekten
• einer Reduzierung der Makrophagen-Akkumulation
• einer verbesserten Stabilität der fibrösen Kappe
• einer Verbesserung der endothelialen Funktion
• thrombozytenaggregationshemmenden Effekten

siehe auch: Atherogenese, Eicosanoid

Icosapent-Ethyl wird nach Einnahme im Körper hydrolysiert. Der aktive Metabolit ist Eicosapentaensäure. Die maximale Plasmakonzentration wird ca. fünf Stunden nach der oralen Einnahme erreicht. Das mittlere Verteilungsvolumen im steady state beträgt etwa 88 Liter. Die Metabolisierung erfolgt wie bei natürlichen Fetten überwiegend über die beta-Oxidation, während eine Elimination über das Cytochrom-P450-System eine untergeordnete Rolle spielt. Die Plasmahalbwertszeit liegt bei rund 89 Stunden.^[2]

• Risikoreduktion für kardiovaskulärere Ereignisse bei mit Statinen behandelten Patienten mit hohem kardiovaskulärem Risiko und Triglyceridwerten ≥ 150 mg/dl sowie
  • nachgewiesener kardiovaskulärer Erkrankung oder
  • Diabetes mellitus und mindestens einem weiteren kardiovaskulärem Risikofaktor.^[2]

Icosapent-Ethyl ist als Weichkapsel mit 998 mg Wirkstoff zur oralen Einnahme erhältlich.

Die empfohlene Dosierung beträgt zweimal täglich je zwei Kapseln zu 998 mg.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Blutungen: Patienten, die Antikoagulanzien oder Thrombozytenaggregationshemmer einnehmen, sollten regelmäßig kontrolliert werden
• periphere Ödeme
• Vorhofflimmern und -flattern: Vor allem wenn Patienten Vorhofflimmern und -flattern in der Anamnese aufweisen, sollten sie auf entsprechende Symptome überwacht werden
• Obstipation
• Schmerzen des Muskel- und Skelettsystems
• Gicht
• Hautausschlag
• Dysgeusie
• Überempfindlichkeitsreaktionen

Es sind keine Arzneimittelinteraktionen bekannt.

Bekannte Überempfindlichkeiten gegen:

• den Wirkstoff
• Soja

Bei Allergien gegen Fisch und Schalentiere sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewandt werden, da der Wirkstoff aus Fischöl gewonnen wird.

Icosapent-Ethyl wurde im März 2021 zugelassen.

In einer Studie mit mehr als 8.000 Statin-behandelten Patienten (REDUCE-IT) traten in der mit Icosapent-Ethyl behandelten Gruppe bei 17 % der Probanden kardiovaskuläre Ereignisse (Herzinfarkt, Schlaganfall, PTCA, Hospitalisierung bei instabiler Angina pectoris, Tod infolge kardiovaskulärer Ereignisse) auf. Es zeigte somit eine signifikante Reduktion der Ereignisse im Vergleich zu der unbehandelten Gruppe (22 %).^[3][4]