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Hydralazin

Handelsnamen: pertenso®, Tri-Normin®
Synonyme: 1-Hydrazinylphthalazin
Englisch: Hydralazine

1 Definition

Hydralazin ist ein vasodilatatorisch wirkendes Arzneimittel, das insbesondere bei schwerer, therapierefraktärer Hypertonie zur Anwendung kommt. Das Medikament ist in der WHO-Liste der unverzichtbaren Arzneimittel gelistet.

2 Chemie

Das Grundgerüst von Hydralazin setzt sich aus zwei Benzolringen zusammen, es handelt sich somit um ein aromatisches Molekül. Die chemische Summenformel lautet C8H8N4 und der Schmelzpunkt des Antihypertensivums liegt bei 172 bis 173 °C.

3 Wirkungsmechanismus

Hydralazin bewirkt über eine Relaxation der glatten Muskulatur eine Vasodilatation der peripheren arteriellen Widerstandsgefäße. Dadurch kommt es zu einer starken Reduktion des peripheren Widerstandes und zu einer Senkung des Blutdrucks. Der diastolische Druck nimmt hierbei stärker ab.

4 Pharmakokinetik

Hydralazin wird nach peroraler Gabe rasch und fast vollständig (mindestens 86% der Dosis) absorbiert. Aufgrund des First-Pass-Effekts in der Leber beträgt die Bioverfügbarkeit lediglich 25 bis 30 %. Maximale Plasmakonzentrationen werden nach etwa 0,5 bis 2 Stunden erreicht. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 2 bis 6 h, die Plasmaproteinbindung ca. 90 %. Hydralazin und seine Metabolite werden vorwiegend über den Urin ausgeschieden.

Hydralazin ist plazentagängig und erscheint in der Muttermilch.

5 Verfügbarkeit

In Deutschland ist Hydralazin nur p.o. in Form von Kombinationspräparaten zugelassen, z.B. in Kombination mit Bendroflumethiazid und Propranolol oder in Kombination mit Atenolol und Chlortalidon.

6 Indikationen

  • Zweitlinientherapie schwerster Hypertonien, wenn die vorausgegangene Therapie mit einer First-line-Medikation nicht zu einer ausreichenden Blutdruckeinstellung geführt hat.

7 Nebenwirkungen

Häufige (≥ 1/100 to < 1/10) oder sehr häufige (≥ 1/10) Nebenwirkungen sind:

Hydralazinhaltige Kombinationspräparate haben durch die Begleitsubstanzen ein erweitertes Nebenwirkungsprofil, das der jeweiligen Fachinformation entnommen werden muss.

8 Kontraindikationen

Die vollständigen Gegenanzeigen sind von der Wirkstoffkombination abhängig und müssen der jeweiligen Fachinformation entnommen werden.

9 Quellen

  • Fachinformation pertenso®
Danke für den Hinweis. Text ist schon eine Weile nicht mehr überarbeitet worden. Ich habe deinen Edit nochmal geändert, da sich die Angaben auf die Kombipräparate bezogen und es besser ist, in dem Artikel die stoffspezifischen Eigenschaften aufzulisten.
#2 am 21.02.2019 von Dr. Frank Antwerpes (Arzt)
Achtung: Fehler bei den Handelsnamen! Hydralazin ist nicht als Mono-Arznei verfügbar. Es gibt 2 Kombinationspräparate: 1. Pertenso 2. Tri-Normin Oben angeführt haben Sie: Apresoline, Chlortalidon, Bendroflumethiazid Apresoline - nicht in der Roten Liste Chlortalidon - Thiaziddiuretikum genau wie Bendro.... (also beides Wirkstoffe nicht Handelsnamen) In D zur Monothp zugelassen ist nur Dihydralazin (Nepresol), das ist dann auch in Schwangerschaft zugelassen im Gegensatz zu den Thiaziden
#1 am 20.02.2019 von Claudius Bartel (Student der Humanmedizin)

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