Aminopenicilline sind Arzneistoffe aus der Gruppe der Beta-Laktamantibiotika und dienen der antimikrobiellen Pharmakotherapie.
Aminopenicilline sind chemisch durch die Substitution einer Aminogruppe in α-Position am Benzylpenicillin gekennzeichnet. Sie sind säurefest, aber β-Laktamase-labil. Im Vergleich zu Penicillin verfügen sie über ein erweitertes Wirkspektrum, das sich durch Kombination mit β-Laktamase-Hemmer weiter vergrößern lässt.
Zurzeit gibt es zwei im Handel befindliche Vertreter der Aminopenicilline: Ampicillin und Amoxicillin. Beispiele für Aminopenicilline, die heute nicht mehr im Handel sind, wären Bacampicillin und Pivampicillin.
Aminopenicilline werden vorwiegend unverändert renal ausgeschieden, ein geringer Anteil wird aber wohl auch hepatisch metabolisiert.
Wie alle Beta-Laktamantibiotika, binden auch die Aminopenicilline mittels ihres Wirkzentrums, dem β-Laktamring, an Penicillin-bindende Proteine. Eines dieser Proteine ist die Transpeptidase, die für eine Quervernetzung der Glykopeptide der bakteriellen Zellwand zuständig ist. Bleibt diese durch Inhibierung der Transpeptidase aus, wird die Zellwand der mitotisch aktiven Bakterien zunehmend instabil, bis sie dem aus osmotischen Gründen einströmendem Wasser nicht mehr standhalten kann. Das Bakterium platzt. Dementsprechend besitzen β-Laktam-Antibiotika eine bakterizide Wirkung auf proliferierende Bakterien, die eine Zellwand ausbilden.
Durch die Substitution der Aminogruppe verschiebt sich das Wirkspektrum der Aminopenicilline im Vergleich zu Penicillin G von grampositiven zu gramnegativen Bakterien hin. Dabei erfassen die Aminopenicilline insbesondere:
Betalaktamase-bildende Bakterien sind gegenüber Aminopenicillinen resistent. Um diese Resistenzen zu umgehen, werden Aminopenicilline mit Betalaktamaseinhibitoren (z.B. Tazobactam) kombiniert.
Aminopenicilline werden zur Behandlung verschiedener bakterieller Infektionen eingesetzt. Vorzugsweise sollten sie nach dem Ergebnis eines Antibiogramm verabreicht werden. Im klinischen Alltag werden sie aber aufgrund ihres breiten Wirkspektrums auch zur Anfangsbehandlung gegeben, wenn der genaue Erreger noch nicht feststeht. Haupteinsatzgebiete sind
Weitere Einsatzgebiete sind Meningitis, Epiglottitis, Weichteilinfektionen und Osteomyelitis
Fachgebiete: Arzneimittel, Pharmakologie
Diese Seite wurde zuletzt am 2. Juni 2018 um 19:04 Uhr bearbeitet.
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