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Zoledronsäure

Synonyme: Zoledronat u.a.
Handelsnamen: Aclasta®, Zometa®
Englisch: Zoldronic acid

1 Definition

Die Zoledronsäure ist ein Wirkstoff aus der Stoffgruppe der Bisphosphonate und greift in den Knochenaufbau bzw. -abbau ein.

2 Chemie

Zolendronsäure ist ein hydrolysestabiles Pyrophosphatanalogon mit der Summenformel C5H10N2O7P2 und einer molaren Masse von 272.1 g/mol. Die Bisphosphonat-Grundstruktur ist mit einer Hydroxylgruppe und einem Imidazol-Ring konjugiert. Die Einführung eines Stickstoffs in der Seitenkette, führt zum Einen durch die Basizität zur Erhöhung der Affinität zu Hydroxylapatit und zudem zu einer Hemmung der Farnesylpyrophosphat-Synthase.

3 Wirkmechanismus

Die Osteoklasten, die für den Abbau des Knochens verantwortlich sind, werden durch die Zoledronsäure gehemmt, wodurch insgesamt die Knochenresorption inhhibiert wird. Darüber hinaus wird die Farnesylpyrophosphat-Synthase in Osteoklasten gehemmt, was zur Blockade der Osteoklastenaktivität und zur Apoptose führt.

4 Pharmakokinetik

Im Blut liegt der Wirkstoff zu 22% an Plasmaproteine gebunden vor. Das Arzneimittel wird nicht metabolisiert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 146 Stunden, wonach Zoledronat anschließend renal eliminiert wird.

5 Indikationen

Anwendung findet Zoldronsäure zur Behandlung von:

6 Anwendung

Die Applikation von Zolderonsäure erfolgt intravenös. Im Falle einer Osteoporose ist eine einmal jährliche Gabe als Kurzinfusion ausreichend. Zur Prävention von Skelettkomplikationen bei Knochentumoren ist eine Kurzinfusion im Intervall von 3-4 Wochen vorgesehen.

7 Nebenwirkungen

8 Wechselwirkungen

Durch die gleichzeitige Anwendung von zweiwertigen Kationen, wie zum Beispiel Calcium, Magnesium oder Eisen, kann es aufgrund der Komplexbildung zur Resorptionsminderung kommen. Außerdem ist Vorsicht geboten bei Wirkstoffen, die ebenfalls in den Calciumstoffwechsel eingreifen, wie zum Beispiel: Aminoglykoside, Calcitonin oder Schleifendiuretika.

9 Kontraindikationen

Die Gabe von Zoledronsäure ist kontraindiziert bei:

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