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Grazoprevir

Handelsname: Zepatier®

1 Definition

Grazoprevir ist ein HCV-Proteaseinhibitor aus der Klasse der Virostatika. Der Arzneistoff wird zur Behandlung einer chronischen Hepatitis C eingesetzt.[1]

2 Chemie

3 Wirkmechanismus

Grazoprevir bindet an die Serinprotease NS3/4A des Hepatitis-C-Virus. Diese ist für die proteolytische Spaltung des HCV-kodierten Präkursor-Proteins in seine aktive Form verantwortlich und somit essenziell für die Virusreplikation. Die Serinprotease wird durch Grazoprevir inaktiviert und die Virusvermehrung gestoppt.

Um die Wirksamkeit zu erhöhen und Resistenzen zu vermeiden, werden in der HCV-Therapie üblicherweise mindestens zwei verschiedene Wirkstoffklassen kombiniert. Grazoprevir ist als Fixkombination mit dem NS5A-Inhibitor Elbasvir erhältlich.[2]

4 Pharmakokinetik

Die absolute Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis von 200 mg Grazoprevir liegt zwischen 15 % und 27 %. Grazoprevir wird primär über den Stuhl ausgeschieden. Maximale Plasmaspiegel werden etwa 2 Stunden nach oraler Einname des Arzneistoffs erreicht.[2]

5 Indikation

6 Dosierung

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich eine Filmtablette eines Kombinationspräparats, das sich aus 100 mg Grazoprevir und 50 mg Elbasvir zusammensetzt. Die Behandlungsdauer richtet sich nach dem Genotyp und der Viruslast und kann entweder 12 oder 16 Wochen betragen. Im Falle der 16-wöchigen Therapie wird der Arzneistoff zusätzlich mit Ribavirin kombiniert.[2]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen treten unter der Einnahme von Grazoprevir sehr häufig (≥ 1:10) oder häufig (≥ 1:100) auf:[2]

8 Wechselwirkungen

Grazoprevir wird in der Leber durch CYP3A4 metabolisiert. Substanzen, die CYP3A4 induzieren, senken die Konzentration des Arzneistoffs. Inhibitoren des Enzyms erhöhen sie. Die Fachinformation enthält eine detailierte Auflistung weiterer wichtiger Interaktionen.[2]

9 Kontraindikationen

10 Zulassung

Der Arzneistoff ist in der EU seit Ende 2016 zugelassen und wird durch MSD vermarktet. [2]

11 Nutzenbewertung

Ein Zusatznutzen einer Therapie mit Grazoprevir wird vom G-BA auf der Basis der vom IQWiG ausgewerteten Studienergebnisse wie folgt eingeordnet:[3]

12 Kosten

Die Jahrestherapiekosten einer Behandlung von Elbasvir und Grazoprevir betragen pro Patient rund 33.000 €.[3]

13 Quellen

  1. Pharmazeutische Zeitung Online Arzneistoffe | Grazoprevir abgerufen am 26.11.18
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 Fachinformation Grazoprevir abgerufen am 27.11.18
  3. 3,0 3,1 IQWIG-Berichte-Nr.492 Elbasvir/Grazoprevir (chronische Hepatitis C) Nutzenbewertung gemäß § 35a SGB V abgerufen am 26.11.2018

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