Darunavir
Synonyme: Darunavirum ethanolicum u.a.
Handelsname: Prezista®
Englisch: darunavir
Definition
Darunavir ist ein Virustatikum aus der Gruppe der HIV-Proteaseinhibitoren und kommt im Rahmen der Therapie einer HIV-1-Infektion bei Erwachsenen und Kindern ab sechs Jahren mit einem Körpergewicht von über 20 kg zum Einsatz.
Wirkmechanismus
Die Wirkung von Darunavir erklärt sich dadurch, dass das Arzneimittel die HIV-Protease blockiert. So werden ausschließlich nicht-infektiöse Viren gebildet, wodurch die Infizierung weiterer Zellen verhindert wird.
Pharmakokinetik
Das Arzneimittel wird oral in Form von Tabletten appliziert. Im Blut liegt der Wirkstoff zu 95% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 15 Stunden.
Indikationen
Der Arzneistoff ist bei der Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienz-Virus (HIV) indiziert und muss zur besseren Wirksamkeit in Kombination mit niedrig dosiertem Ritonavir verabreicht werden.
Dosierung
Darunavir wird oral in Kombination mit niedrig dosiertem Ritonavir als pharmakokinetischem Booster und in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln angewendet. Die empfohlene Dosierung ist 800 mg Darunavir mit 100 mg Ritonavir einmal täglich mit dem Essen.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Überempfindlichkeit
- Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Bauchschmerzen, Dyspepsie
- Kopfschmerzen, Schwindel, Ermüdung, Schlafstörungen
- allergische Hautreaktionen: Hautausschlag, Juckreiz
- Asthenie
Wechselwirkungen
Darunavir ist ein Substrat von CYP3A4. Es können Wechselwirkungen mit anderen Substraten, Hemmern oder Induktoren von CYP3A4 auftreten.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
- schwere Leberfunktionsstörungen
- Stillzeit
Die gleichzeitige Anwendung von pflanzlichen Arzneistoffen, die Johanniskraut enthalten, sowie anderer Substanzen wie Antiarrhythmika, Antihistaminika, Neuroleptika u.a. ist kontraindiziert.
Zulassung
Darunavir ist seit 2006 als Einzelwirkstoff und seit 2016 in Fixkombination mit Cobicistat zugelassen.