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Synonym: Fumarsäuredimethylester
Dimethylfumarat ist ein Diester, der aus Fumarsäure und 2 Molekülen Methanol entsteht, und als Arzneistoff eingesetzt wird.
Zusammen mit anderen Estern der Fumarsäure wird der Wirkstoff aufgrund seiner immunmodulatorischen Eigenschaften zur Therapie der Psoriasis und der Multiplen Sklerose eingesetzt.
Der Wirkmechanismus ist noch nicht vollständig geklärt. Man nimmt an, dass die immunmodulatorischen und antioxidativen Effekte von Dimethylfumarat durch Interaktion mit dem intrazellulären Thiol-System zustand kommen.
Bei Multipler Sklerose (MS) soll Dimethylfumarat den Nrf2-Signalweg aktivieren, und so immunmodulatorisch und entzündungshemmend wirken. Nrf2 ist ein Transkriptionsfaktor, dessen Aktivierung die Transkription von Genen anstößt, die antiinflammatorische und antioxidative Proteine kodieren.
2013 wurden im New England Journal of Medicine vier Fallberichte publiziert, die über die Entwickung einer progressiven multifokalen Leukenzephalopathie (PML) unter Einahme von Dimethylfumarat (Fumaderm®) zur Psoriasis-Behandlung berichten.[1]
Im Dezember 2014 veröffentlichte der Hersteller einen Rote-Hand-Brief zu Tecfidera®, nachdem eine MS-Patientin an den Folgen eimer PML nach 4,5-jähriger Gabe des Arzneimittels (worunter 3,5 Jahre eine Lymphopenie bestand) verstorben war. [2]
Tags: Arzneistoff, Ester
Fachgebiete: Biochemie
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