Flunarizin
Handelsnamen: Sibelium®, u.a.
Englisch: Flunaricine
Definition
Flunarizin ist ein Arzneimittel, welches als Calciumkanalantagonist in der prophylaktischen Therapie der Migräne, sowie in der Behandlung von diversen Formen von Schwindel angewendet wird. Neben seiner blockierenden Wirkung auf die Calciumkanäle besitzt die Substanz außerdem eine antihistaminische, antikonvulsive und antiarrhytmische Wirkung. Ebenfalls bekannt ist Flunarizin für seinen hemmenden Effekt auf die saure Sphingomyelinase (FIASMA).
Chemie
Die aromatische Verbindung liegt sowohl in reinem Zustand, als auch in Form einer Hydrochlorids vor. In den Medikamenten ist in der Regel immer die Hydrochloridform enthalten. Die chemische Summenformel von Flunarizin lautet:
- C26H26F2N2
Die Formel der Hydrochlorid-Variante lautet wie folgt:
- C26H26F2N2•2HCl
Der IUPAC-Name ist 1-[Bis(4-fluorphenyl)methyl]-4-[(2E)-3-phenylprop-2-en-1-yl]piperazin.
Bei Zimmertemperatur liegt der Calciumkanalantagonist als Feststoff vor; sein Schmelzpunkt liegt bei rund 252 °C.
Geschichte
Die Entdeckung von Flunarizin gelang dem Pharmaunternehmen Janssen Pharmaceutica im Jahr 1967.
Indikationen
Die Zulassung für Flunarizin bezieht sich auf seine prophylaktische Wirkung der Migräne. Dabei kommen für die Therapie sowohl Migränearten mit oder auch ohne begleitende Aura in Frage. Ebenfalls wird der Arzneistoff in der pharmakologischen Therapie von Schwindel angewendet. Insbesondere bei Schwindelformen, dessen Ursache im Vestibularorgan liegen, ist Flunarizin sehr wirksam.
Wirkungsmechanismus
Flunarizin bewirkt durch Blockade der Calciumkanäle eine Verminderung bzw. Ausschaltung des Einstroms von Calcium-Ionen. Bei der Muskelzelle wird der Einstrom von Calcium aus dem Sarkoplasmatischen Retikulum ins Zytosol verhindert. An der Herzmuskelzelle kommt es zur Blockade des Calciumeinstroms aus dem Extrazellulärraum.
Wechselwirkungen
Durch seine hemmende Wirkung auf den Calciumeinstrom in die Zellen besitzt Flunarizin eine insgesamt eher sedierende Wirkung. Daher muss bei gleichzeitiger Einnahme von Beruhigungsmitteln und Tranquilizern mit einer Zunahme der ruhigstellenden Wirkung gerechnet werden. Ähnliches gilt für den Genuss von Alkohol.
Nebenwirkungen
Relativ häufig kommt es zu:
- Gewichtszunahme
- Appetitsteigerung
- Müdigkeit
- Tagesschläfrigkeit
In seltenen Fällen berichten Patienten von:
- Angst
- Panikattacken
- Schlafstörungen
- gastointestinale Beschwerden wie Bauchschmerzen, Übelkeit und Sodbrennen
- Asthenie
- Kopfschmerzen
- Rötungen im Gesicht
- Myalgie
- Mundtrockenheit
- Galactorrhoe
Extrem selten sind folgende Nebenwirkungen möglich:
Kontraindikationen
- Anwendung bei Kindern
- Morbus Parkinson
- motorische Störungen
- Depressionen