Dexrazoxan
Handelsname: Cardioxane®
Englisch: dexrazoxane
Definition
Dexrazoxan ist ein EDTA-Analogon aus der Gruppe der Zytoprotektiva und kommt zur Risikoreduktion einer Anthrazyklin-induzierten Kardiotoxizität bei Krebspatienten zum Einsatz.
Indikationen
Der Arzneistoff ist im Rahmen der Prävention kardiotoxischer Effekte der verwendeten Anthrazykline bei Patienten mit einem fortgeschrittenen beziehungsweise metastasierten Karzinom indiziert.
Bei erwachsenen Patienten ist die Anwendung von Dexrazoxan auf fortgeschrittenen und/oder metastasierten Brustkrebs beschränkt. Die Anwendung in Kombination mit einer adjuvanten Brustkrebstherapie oder Chemotherapie mit kurativer Zielsetzung wird nicht empfohlen.[1]
Des Weiteren wird Dexrazoxan als Therapie bei einem Anthrazyklin-Paravasat eingesetzt, um das Ausmaß der folgenden Gewebeschädigung zu reduzieren.
Pharmakokinetik
Das Arzneimittel wird in Form eines Pulvers zur Herstellung einer Infusionslösung für die intravenöse Applikation verwendet. Dexrazoxan weist eine Bioverfügbarkeit von fast 100% auf. Im Blut liegt der Wirkstoff zu weniger als 2% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich zwei Stunden. Der Wirkstoff wird zu 42% renal eliminiert.
Wirkmechanismus
Dosierung
Die minimale kumulative Anthrazyklindosis vor Anwendung von Dexrazoxan beträgt 300 mg/m2 Doxorubicin oder 540 mg/m2 Epirubicin. Das empfohlene Dosierungsverhältnis für Dexrazoxan:Doxorubicin und für Dexrazoxan:Epirubicin beträgt 10:1.[1]
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Überempfindlichkeit, Fieber, Müdigkeit
- Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation, Appetitlosigkeit
- Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie
- Herzrhythmusstörungen: Tachykardie
- Asthenie
- Kopfschmerzen, Schwindel
- Husten, Pharyngitis
- allergische Hautreaktionen
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Stillzeit
- Dexrazoxan ist kontraindiziert bei Kindern und Jugendlichen bis 18 Jahren aufgrund eines erhöhten Risikos für weitere Neoplasien (insbesondere akute myeloische Leukämie (AML) und myelodysplastisches Syndrom), schwerwiegender Knochenmarkdepression und schwerwiegender Infektion sowie aufgrund des unzureichenden Nachweises der klinischen Wirksamkeit.[1]