Alphablocker

Synonyme: Alpha-Adrenorezeptor-Antagonist, Alpha-Rezeptorblocker, Alpha-Sympatholytikum

1 Definition

Als Alphablocker werden Arzneimittel bezeichnet, die am Alpha-1-Rezeptor sowie am Alpha-2-Rezeptor antagonistisch wirken. Die Wirkung von Adrenalin und Noradrenalin wird dadurch aufgehoben. Zu den Indikationen zählen erhöhter Blutdruck, benigne Prostatahyperplasie (Alpha-1-Rezeptor) und sexuelle Dysfunktion (Alpha-2-Rezeptor).

2 Einteilung

Zu den Alphablockern gehören:

• Mutterkornalkaloide (Ergotamin, Ergosin, Ergocristion, Ergocryptin, Ergocornin)
• nichtselektive Alphablocker vom Phentolamin-Typ
• selektive Alphablocker (Prazosin, Terazosin, Doxazosin, Urapidil)
• Phenoxybenzamin

weiter haben Antidepressiva (NaSSa: wie Mianserin) eine Wirkung auf den Alpha-2-Rezeptor.

2.1 Mutterkornalkaloide

Die alphasympatholytische Wirkung von Dihydroergotoxin und Dihydroergotamin ist am höchsten. Ergotamin blockiert die Alpha-Rezeptoren nur gering. Einsatzgebiete sind der akute Migräneanfall (Ergotamin), orthostatische Dysregulation, Clusterkopfschmerz und Intervalltherapie der Migräne (Dihydroergotamin).

2.2 nichtselektive Alphablocker vom Phentolamin-Typ

Phentolamin ist ein nichtselektiver, kompetitiver Alpharezeptorblocker. Er hat eine sehr kurze Wirkdauer. Indikationen sind unter anderem: Herzinsuffizienz (Kurzinfusion), Therapie von Blutdruckkrisen bei Phäochromozytom, Antidot bei Intoxikation mit Sympathomimetika, erektile Dysfunktion.

2.3 Selektive Alpha-1-Blocker

Prazosin wird rasch resorbiert, es führt durch seine ausschließliche Wirkung am Alpha-1-Rezeptor nicht zu einer Freisetzung von Noradrenalin. Es wird aufgrund seiner gefäßerweiternden Wirkung bei Hypertonie, Linksherzinsuffizienz und Morbus Raynaud eingesetzt.