Alphablocker

Synonyme: Alpha-Adrenorezeptor-Antagonist, Alpha-Rezeptorblocker, Alpha-Sympatholytikum
Englisch: alpha-blocker, α-adrenoreceptor antagonist

1 Definition

Als Alphablocker werden Arzneimittel bezeichnet, die am Alpha-1-Rezeptor sowie am Alpha-2-Rezeptor antagonistisch wirken. Die Wirkung von Adrenalin und Noradrenalin wird dadurch aufgehoben. Sie werden u.a. bei der arteriellen Hypertonie, der benignen Prostatahyperplasie (Alpha-1-Rezeptor) und bei der erektilen Dysfunktion (Alpha-2-Rezeptor) angewendet.

2 Einteilung

Zu den Alphablockern gehören:

• Mutterkornalkaloide (Ergotamin, Ergosin, Ergocristion, Ergocryptin, Ergocornin)
• nichtselektive Alphablocker vom Phentolamin-Typ
• selektive Alphablocker (Prazosin, Terazosin, Doxazosin, Urapidil, Tamsulosin, Yohimbin)
• Phenoxybenzamin

Zudem haben einige Antidepressiva, wie z.B. Mianserin und Mirtazapin (NaSSA), eine hemmende Wirkung auf Alpha-2-Rezeptoren.

2.1 Mutterkornalkaloide

Die alphasympatholytische Wirkung von Dihydroergotoxin und Dihydroergotamin ist am höchsten. Ergotamin blockiert die Alpha-Rezeptoren nur gering. Einsatzgebiete sind der akute Migräneanfall (Ergotamin), orthostatische Dysregulation, Clusterkopfschmerz und Intervalltherapie der Migräne (Dihydroergotamin).

2.2 Nichtselektive Alphablocker vom Phentolamin-Typ

Phentolamin ist ein nichtselektiver, kompetitiver Alpharezeptorblocker. Er hat eine sehr kurze Wirkdauer. Indikationen sind unter anderem:

• Herzinsuffizienz (Kurzinfusion)
• Therapie von Blutdruckkrisen bei Phäochromozytom
• Antidot bei Intoxikation mit Sympathomimetika
• erektile Dysfunktion

2.3 Selektive Alpha-1-Blocker

Prazosin wird rasch resorbiert. Durch die Hemmung der Bindung von Noradrenalin an die Alpha-1-Rezeptoren wirkt es gefäßerweiternd und wird daher bei Hypertonie, Linksherzinsuffizienz und Morbus Raynaud eingesetzt.