Silodosin

Silodosin ist ein Alphablocker, der zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie (BPH) eingesetzt wird. Der Wirkstoff zeigt eine hohe Selektivität für den alpha-1A-Rezeptor.

Die Summenformel von Silodosin ist C₂₅H₃₂F₃N₃O_4, die molare Masse ist 495,53 g/mol. Der Wirkstoff ist löslich in DMSO und schlecht löslich in Wasser.

Strukturformel von Silodosin

Silodosin ist ein hochselektiver Inhibitor des α-1A-Adrenorezeptors. Dieser Rezeptor kommt vor allem in Prostata, Harnblase und Harnröhre vor. Bei einer Inhibition des Rezeptors entspannt sich die glatte Muskulatur und die Miktion wird erleichtert.

Aufgrund des selektiven Charakters von Silodosin kommt es kaum zu einer Blockade der α-1B-Rezeptoren im kardiovaskulären System, wodurch Nebenwirkungen verringert werden.

Die Bioverfügbarkeit von Silodosin liegt bei ca. 32 %. Wenn der Wirkstoff zusammen mit Nahrung eingenommen wird, bleibt die AUC unverändert, allerdings verringert sich die maximale Plasmakonzentration um 30 % und die t_max wird eine Stunde später erreicht. Silodosin wird von CYP3A4 und p-Glykoprotein metabolisiert.

Silodosin wird zu ca. 97 % an Proteine gebunden und ist deshalb nicht dialysierbar.

Die übliche Dosierung von Silodosin beträgt einmal täglich 8 mg. Bei einer Nierenfunktionsstörung mit einer Clearance zwischen 30 und 50 mL/min sollte die Dosis auf 4 mg reduziert werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Während einer Einnahme von Silodosin kommt es sehr häufig zu einer reversiblen Beeinträchtigung der Fertilität. In Studien wurde bei 23 % der Patienten eine Reduktion der Spermienanzahl im Ejakulat oder eine retrograde Ejakulation beobachtet. Nach dem Absetzen von Silodosin ist die Fertilität innerhalb weniger Tage wiederhergestellt.

Zudem können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Orthostatische Hypotonie, Schwindel
• verstopfte Nase
• Diarrhö
• verminderte Libido, Erektionsstörungen
• Hautausschlag
• Mundtrockenheit

• Fachinfo Service; Fachinformation für Urorec Hartkapseln
• Chemspider.com; Silodosin; abgerufen am 06.05.2024