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Phentolamin

Handelsname: Regitin®
Englisch: phentolamine

1 Definition

Phentolamin ist ein kompetitiver Alphablocker, der sowohl Α1-Adrenozeptoren als auch Α2-Adrenozeptoren blockiert und somit zu den nicht selektiven Alpha-Adrenorezeptor-Antagonisten zählt.

2 Wirkmechanismus

Das synthetische Imidazolin Phentolamin ist ein kompetitiver Hemmstoff von Alpha-Adrenozeptoren und übt dadurch eine sympatholytische Aktivität aus. Durch die Blockade der A1-Adrenozeptoren kommt es zur Muskelrelaxation und damit zur Vasodilatation, wodurch der totale periphere Widerstand gesenkt wird. Dies erklärt die antihypertensive Wirkung.

Durch die A2-Adrenozeptorblockade wird die präsynaptische Freisetzungshemmung antagonisiert, wodurch vor allem Noradrenalin vermehrt ausgeschüttet wird. Noradrenalin wirkt dann unter anderem über den Β1-Adrenozeptor positiv chronotrop und positiv inotrop auf das Herz. Phentolamin wirkt nur relativ kurz mit einer Halbwertszeit von unter 30 Minuten, weshalb es vor allem zur antiadrenergen Therapie in der Notfall- und Intensivmedizin eingesetzt wird.

3 Indikationen

In der Endokrinologie wurde Phentolamin früher im Rahmen der Funktionsdiagnostik beim Phentolamin-Suppressionstest eingesetzt.

4 Nebenwirkungen

5 Kontraindikationen

5.1 Absolute Kontraindikationen

5.2 Relative Kontraindikationen

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