Phentolamin

Das synthetische Imidazolin Phentolamin ist ein kompetitiver Hemmstoff von Alpha-Adrenozeptoren und übt dadurch eine sympatholytische Aktivität aus. Durch die Blockade der A1-Adrenozeptoren kommt es zur Muskelrelaxation und damit zur Vasodilatation, wodurch der totale periphere Widerstand gesenkt wird. Dies erklärt die antihypertensive Wirkung.

Durch die A2-Adrenozeptorblockade wird die präsynaptische Freisetzungshemmung antagonisiert, wodurch vor allem Noradrenalin vermehrt ausgeschüttet wird. Noradrenalin wirkt dann unter anderem über den Β1-Adrenozeptor positiv chronotrop und positiv inotrop auf das Herz. Phentolamin wirkt nur relativ kurz mit einer Halbwertszeit von unter 30 Minuten, weshalb es vor allem zur antiadrenergen Therapie in der Notfall- und Intensivmedizin eingesetzt wird.

In der Zahnmedizin wird Phentolamin zur Verkürzung der schmerzstillenden Lokalanästhesie bei zahnmedizinischen Eingriffen eingesetzt.

Mögliche humanmedizinsche Indikationen sind:

• hypertensive Krise
• Phäochromozytom
• Vasospasmen beim Raynaud-Syndrom
• Prophylaxe von Nekrosen bei akzidenteller Überdosierung von Adrenalin oder Noradrenalin
• Erektile Dysfunktion in Kombination mit Aviptadil
• als Antidot bei Amphetamin- oder Cocain-Intoxikation mit bedrohlicher Tachykardie oder Hypertonie

In der Endokrinologie wurde Phentolamin früher im Rahmen der Funktionsdiagnostik beim Phentolamin-Suppressionstest eingesetzt.

• Injektionslösung

• Kopfschmerzen, Unruhe und Herzrasen als Reaktion auf die Reflextachykardie
• Bradykardie
• Hypotonie
• Synkope
• Schwindel
• gastrointestinale Beschwerden wie Nausea, Emesis oder Diarrhoe
• Schwäche
• Asthenie

Zusätzlich kann es zu Lokalreaktionen an der Injektionsstelle kommen.

• Hypotonie
• Myokardinfarkt
• Koronarinsuffizienz bzw. Hinweise darauf wie Angina pectoris

• Gastritis
• peptisches Ulkus

Derzeit (2024) ist keine intravenöse Darreichungsform von Phentolamin in Deutschland zugelassen. Verfügbar sind lediglich Injektionslösungen für die zahnmedizinische Anwendung und die intrakavernöse Gabe.