Aviptadil
Handelsname(n): Invicorp®
Synonym: RLF-100
Definition
Aviptadil ist eine synthetische Formulierung des vasoaktiven intestinalen Peptids (VIP). Es wird als Arzneistoff experimentell bei verschiedenen entzündlichen Erkrankungen eingesetzt, u.a. bei ARDS und COPD. In Deutschland ist es in Kombination mit Phentolamin zur Behandlung der erektilen Dysfunktion zugelassen.
Chemie
Aviptadil ist ein synthetisches Analogon von VIP. Es handelt sich um ein Peptid aus 28 Aminosäuren. Die Sequenz im Dreibuchstabencode lautet His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn. Es liegen hierbei keine chemischen Variationen vor; alle vorkommenden Aminosäuren sind natürlich vorkommende.[1]
Wirkmechanismus
Aviptadil bindet in der Lunge und anderen Geweben an die VIP-Rezeptoren VPAC1 und VPAC2 und löst dadurch VIP-spezifische Wirkungen aus.
Im Ruhestand des Penis ist die glatte Muskulatur der Arterien und des Corpus cavernosum penis kontrahiert und verhindert den Blutstrom in die Schwellkörper. Die Wirkung von Aviptadil bei erektiler Dysfunktion beruht auf dem relaxierenden Effekt auf die glatte Muskulatur. In der Folge kommt es zu einer Erweiterung der lakunären Räume des Schwellkörpers und damit zur Vergrößerung des Penis und zur Erektion.
Indikation
- symptomatische Behandlung der erektilen Dysfunktion aufgrund neurogener, vaskulärer, psychogener oder gemischter Ursachen[2]
Pharmakokinetik
Die Plasmahalbwertszeit von Aviptadil liegt zwischen 1-2 Minuten, das Verteilungsvolumen bei 50 Litern. Die Ausscheidung erfolgt fast ausschließlich renal.
Darreichungsform
Aviptadil ist als Injektionslösung zur intrakavernösen Gabe erhältlich, d.h. zur Gabe in den Schwellkörper des Penis. Im Kombinationspräparat sind 25 µg Aviptadil und 2 mg Phentolamin enthalten.
Anwendung
Die bevorzugte Injektionsstelle liegt dorsolateral im proximalen Penisdrittel. Eine Injektion in sichtbare Venen sollte vermieden werden. Nach jeder Injektion sind sowohl die Penisseite als auch die Injektionsstelle zu wechseln. Die Anwendung kann nach ärztlicher Schulung durch den Patienten durchgeführt werden.
Dosierung
Aviptadil darf maximal einmal täglich und dreimal in einer Woche injiziert werden.[2]
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
- Priapismus: Dauert die Erektion länger als vier Stunden an, ist ein Arzt aufzusuchen
- Penisfibrosen, Schwellkörperfibrose, fibrotische Knötchen auf dem Penis, Peyronie-Krankheit
- Hitzegefühl im Gesicht oder am Rumpf, manchmal mit Palpitationen und Tachykardie assoziiert
- Beschwerden am Verabreichungsort: Hämatome, Schmerzen an der Injektionsstelle
- Herzinfarkt, Angina pectoris
Wechselwirkungen
Aufgrund der peptidischen Struktur des Wirkstoffs können pharmakokinetische Wechselwirkungen über das Cytochrom P450-System ausgeschlossen werden. Auch mit Antihypertensiva und anderen kardiovaskulären Arzneimitteln wurden keine Wechselwirkungen beobachtet.[2]
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
- Behandlung mit Antikoagulanzien (z.B. Heparin, Warfarin, NOAKs)
- für Priapismus prädisponierende Krankheiten (z.B. Sichelzellanämie)
- anatomische Deformationen des Penis
- Penisprothese[2]
Anwendung bei Covid-19
Zulassung
Die Zulassung des Kombipräparats zur Anwendung bei erektiler Dysfunktion erfolgte im Jahr 2022.[4] Für andere Indikationen ist Aviptadil (z.B. COPD, ARDS) nicht zugelassen.
Quellen
- ↑ Aviptadil in der pubchem-Datenbank; aufgerufen am 08.04.2022]
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 Fachinformation von Invicorp 25 µg/2 mg Injektionslösung; aufgerufen am 08.04.2022
- ↑ NRx Pharmaceuticals seeks FDA EUA for Zyesami to treat Covid-19, Pharmaceutical Technology (2022); aufgerufen am 08.04.2022
- ↑ Gräfe, K. A.Neue Kombi bei erektiler Dysfunktion, Pharmazeutische Zeitung online (2022); aufgerufen am 08.04.2022