Doxazosin
Handelsnamen: Cardular®, Cardura®
Englisch: doxazosin
Definition
Doxazosin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Alphablocker, der zur Behandlung von erhöhtem Blutdruck und benigner Prostatahyperplasie (BPH) zum Einsatz kommt.
Chemie
Pharmazeutisch kommt Doxazosin in Form von Doxazosinmesilat, eines Salzes der Methansulfonsäure, zum Einsatz. Seine molare Masse beträgt 451,48 g·mol-1.
Wirkmechanismus
Doxazosin ist ein kompetitiver Inhibitor der alpha1-Adrenorezeptoren und verringert die Wirkung der körpereigenen Botenstoffe Adrenalin und Noradrenalin. Dies führt zu einer verminderten Anspannung der glatten Muskelzellen mit konsekutiver Gefäßerweiterung und einem damit einhergehenden Blutdruckabfall.
In der Prostata und im Blasenhals führt Doxazosin ebenfalls zu einer Relaxation der glatten Muskulatur, was den Urinfluss erleichtert und die Symptome einer BPH reduziert.
Pharmakokinetik
Doxazosin weist eine Bioverfügbarkeit von 65 % auf. Im Blut liegt der Wirkstoff zu 98 % an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 22 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt über den Stuhl.
Indikationen
Die Hauptindikation ist die arterielle Hypertonie. Darüber hinaus ist Doxazosin im Rahmen der Therapie der benignen Prostatahyperplasie zur Verbesserung des Harnabflusses indiziert.
Darreichungsform
Das Arzneimittel wird in Form von Tabletten oder Retardtabletten appliziert.
Dosierung
Hypertonie
Die Anfangsdosis beträgt 1 mg täglich. Nach 1-2 Wochen kann die Dosis in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen in Schritten von 1 mg gesteigert werden. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis liegt bei 2-4 mg täglich.
DIe Maximaldosis wird zwischen 8 und 16 mg pro Tag angegeben.
Benigne Prostatahyperplasie
Entspricht im Wesentlichen der Dosierung bei Hypertonie.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Anwendungshinweise
Die Tabletten müssen mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden.
Nebenwirkungen
- Kopfschmerzen, Muskelkrämpfe
- Schwindel, Ermüdung, Apathie, Benommenheit, Schwäche
- Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation, Dyspepsie, Appetitlosigkeit, Magenschmerzen
- Harndrang
- Atemnot, verstopfte Nase
- Hypotonie
- Herzrhythmusstörungen: Arrhythmie, Tachykardie, Palpitationen
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff bzw. Chinazolinen
- Ösophagusstenose, Pylorusstenose, Darmstenose, Ileus
- Stillzeit