Raltegravir: Unterschied zwischen den Versionen
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Raltegravir war der erste Integraseinhibitor, der auf dem Markt zugelassen wurde. Im Vergleich zu anderen [[Wirkstoff]]en, die im Rahmen einer [[HAART]] (highly active antiretroviral therapy) eingesetzt werden, weist Raltegravir sowohl eine bessere Verträglichkeit, als auch eine stärkere Wirkung gegen [[multiresistent]]e [[Viren]] auf. Im Jahr 2008 wurde der Arzneistoff mit dem 14. PZ-Innovationspreis ausgezeichnet.<ref>[https://www.pharmazeutische-zeitung.de/index.php?id=6828]</ref> | |||
==Chemie== | ==Chemie== | ||
Der [[IUPAC]]-Name (mit [[Stereochemie]]) von Raltegravir lautet N-[2-[(4Z)-4-([(4-Fluorophenyl)methylamino]-hydroxymethyliden)-1-methyl-5,6-dioxopyrimidin-2-yl]propan-2-yl]-5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-carboxamid. Die [[Summenformel]] lautet C<sub>20</sub>H<sub>21</sub>FN<sub>6</sub>O<sub>5</sub>; das [[Molekulargewicht]] beträgt 444,41 g/mol. | Der [[IUPAC]]-Name (mit [[Stereochemie]]) von Raltegravir lautet N-[2-[(4Z)-4-([(4-Fluorophenyl)methylamino]-hydroxymethyliden)-1-methyl-5,6-dioxopyrimidin-2-yl]propan-2-yl]-5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-carboxamid. Die [[Summenformel]] lautet C<sub>20</sub>H<sub>21</sub>FN<sub>6</sub>O<sub>5</sub>; das [[Molekulargewicht]] beträgt 444,41 g/mol. | ||
==Wirkmechanismus== | ==Wirkmechanismus== | ||
Das HI-Virus verfügt über die [[Integrase]], welche ein [[Enzym]] darstellt, das den Einbau des [[viral]]en [[Genom]]s in das [[Wirt]]sgenom katalysiert. Hier greift Raltegravir ein, indem es den Strangtransfer und somit die Integration des viralen Genoms verhindert, wodurch die damit einhergehende Virusvermehrung ausbleibt. Dabei ist die Wirkung von Raltegravir auf virale Enzyme beschränkt, so dass der [[mensch]]liche | Das HI-Virus verfügt über die [[Integrase]], welche ein [[Enzym]] darstellt, das den Einbau des [[viral]]en [[Genom]]s in das [[Wirt]]sgenom katalysiert. Hier greift Raltegravir ein, indem es den Strangtransfer und somit die Integration des viralen Genoms verhindert, wodurch die damit einhergehende Virusvermehrung ausbleibt. Dabei ist die Wirkung von Raltegravir auf virale Enzyme beschränkt, so dass der [[mensch]]liche Zellstoffwechsel nicht angegriffen wird. | ||
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Der Wirkstoff Raltegravir ist als Kau- und | Der Wirkstoff Raltegravir ist als [[Kautablette|Kau]]- und [[Filmtablette]] sowie als [[Granulat]] zur Herstellung einer [[Suspension]] zum Einnehmen erhältlich.<ref Name="gListe">[https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Raltegravir_50194] Raltegravir in der gelben Liste</ref> | ||
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Es ist zu beachten, dass Raltegravir im Rahmen der [[HAART]] immer in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten eingenommen wird. | {{dosis}} | ||
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==Quellen== | ==Quellen== | ||
Version vom 10. September 2018, 16:05 Uhr
Handelsnamen: Isentress®
Definition
Raltegravir ist ein Integraseinhibitor, der in der Therapie von HIV-Infektionen zum Einsatz kommt.
Hintergrund
Raltegravir war der erste Integraseinhibitor, der auf dem Markt zugelassen wurde. Im Vergleich zu anderen Wirkstoffen, die im Rahmen einer HAART (highly active antiretroviral therapy) eingesetzt werden, weist Raltegravir sowohl eine bessere Verträglichkeit, als auch eine stärkere Wirkung gegen multiresistente Viren auf. Im Jahr 2008 wurde der Arzneistoff mit dem 14. PZ-Innovationspreis ausgezeichnet.[1]
Chemie
Der IUPAC-Name (mit Stereochemie) von Raltegravir lautet N-[2-[(4Z)-4-([(4-Fluorophenyl)methylamino]-hydroxymethyliden)-1-methyl-5,6-dioxopyrimidin-2-yl]propan-2-yl]-5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-carboxamid. Die Summenformel lautet C20H21FN6O5; das Molekulargewicht beträgt 444,41 g/mol.
Wirkmechanismus
Das HI-Virus verfügt über die Integrase, welche ein Enzym darstellt, das den Einbau des viralen Genoms in das Wirtsgenom katalysiert. Hier greift Raltegravir ein, indem es den Strangtransfer und somit die Integration des viralen Genoms verhindert, wodurch die damit einhergehende Virusvermehrung ausbleibt. Dabei ist die Wirkung von Raltegravir auf virale Enzyme beschränkt, so dass der menschliche Zellstoffwechsel nicht angegriffen wird.
Pharmakokinetik
Raltegravir wird sehr schnell in der Leber metabolisiert, wobei die Halbwertszeit ungefähr neun Stunden beträgt.
Indikationen
Mit Raltegravir werden HIV-1-infizierte erwachsene Patienten behandelt, bei denen trotz einer laufenden antiretroviralen Therapie die Viruslast nicht abnimmt.
Darreichungsformen
Der Wirkstoff Raltegravir ist als Kau- und Filmtablette sowie als Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen erhältlich.[2]
Dosierung
Die empfohlene Dosierung für Erwachsene, Kinder und Jugendliche beträgt 1.200mg Raltegravir einmal täglich für therapienaive Patienten oder solche, deren Viruslast bereits supprimiert ist.[3] Es ist zu beachten, dass Raltegravir im Rahmen der HAART immer in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten eingenommen wird.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Folgende Nebenwirkungen werden als häufig (> 1/100 bis < 1/10) beschrieben:[3]
- Inappetenz
- verändertes Träumen, Insomnie, Alpträume, Verhaltensstörung, Depression
- Schwindel, Kopfschmerzen, psychomotorische Hyperaktivität
- Gastrointestinale Störungen: aufgetriebenes Abdomen, Bauchschmerzen, Diarrhö, Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie
- Exanthem
- Schwächegefühl, Müdigkeit, Fieber
- Veränderung von Laborparametern: Erhöhungen von ALT und AST, atypische Lymphozyten, Hypertriglyceridämie, Erhöhung der Lipase, Erhöhung der Pankreas-Amylase im Blut
Wechselwirkungen
Folgende Wechselwirkungen sind bekannt:[3]
- Antazida: Eine gleichzeitige Anwendung von Raltegravir mit aluminium- bzw. magnesiumhaltigen Antazida führt zu einer Verminderung der Plasmaspiegel von Raltegravir.
- Eine gleichzeitige Anwendung von Atazanavir mit Raltegravir führt zu signifikant erhöhten Plasmaspiegeln von Raltegravir
- Eine Kombination mit Tenofovirdisoproxilfumarat erhöht die Raltegravir-Exposition.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
Verordnungshinweise
Raltegravir ist rezeptpflichtig.
Kosten
Eine Packung mit 400 mg Filmtabletten der Packungsgröße 60 Stück kostet etwa 870 €[4].