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Raltegravir

Handelsnamen: Isentress®

1 Definition

Raltegravir ist ein Integraseinhibitor, der in der Therapie von HIV-Infektionen zum Einsatz kommt.

2 Hintergrund

Raltegravir war der erste Integraseinhibitor, der auf dem Markt zugelassen wurde. Im Vergleich zu anderen Wirkstoffen, die im Rahmen einer HAART (highly active antiretroviral therapy) eingesetzt werden, weist Raltegravir sowohl eine bessere Verträglichkeit, als auch eine stärkere Wirkung gegen multiresistente Viren auf. Im Jahr 2008 wurde der Arzneistoff mit dem 14. PZ-Innovationspreis ausgezeichnet.[1]

3 Chemie

Der IUPAC-Name (mit Stereochemie) von Raltegravir lautet N-[2-[(4Z)-4-([(4-Fluorophenyl)methylamino]-hydroxymethyliden)-1-methyl-5,6-dioxopyrimidin-2-yl]propan-2-yl]-5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-carboxamid. Die Summenformel lautet C20H21FN6O5; das Molekulargewicht beträgt 444,41 g/mol.

4 Wirkmechanismus

Das HI-Virus verfügt über die Integrase, welche ein Enzym darstellt, das den Einbau des viralen Genoms in das Wirtsgenom katalysiert. Hier greift Raltegravir ein, indem es den Strangtransfer und somit die Integration des viralen Genoms verhindert, wodurch die damit einhergehende Virusvermehrung ausbleibt. Dabei ist die Wirkung von Raltegravir auf virale Enzyme beschränkt, so dass der menschliche Zellstoffwechsel nicht angegriffen wird.

5 Pharmakokinetik

Raltegravir wird sehr schnell in der Leber metabolisiert, wobei die Halbwertszeit ungefähr neun Stunden beträgt.

6 Indikationen

Mit Raltegravir werden HIV-1-infizierte erwachsene Patienten behandelt, bei denen trotz einer laufenden antiretroviralen Therapie die Viruslast nicht abnimmt.

7 Darreichungsformen

Der Wirkstoff Raltegravir ist als Kau- und Filmtablette sowie als Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen erhältlich.[2]

8 Dosierung

Die empfohlene Dosierung für Erwachsene, Kinder und Jugendliche beträgt 1.200mg Raltegravir einmal täglich für therapienaive Patienten oder solche, deren Viruslast bereits supprimiert ist.[3] Es ist zu beachten, dass Raltegravir im Rahmen der HAART immer in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten eingenommen wird.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

9 Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen werden als häufig (> 1/100 bis < 1/10) beschrieben:[3]

10 Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bekannt:[3]

11 Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff

12 Verordnungshinweise

Raltegravir ist rezeptpflichtig.

13 Kosten

Eine Packung mit 400 mg Filmtabletten der Packungsgröße 60 Stück kostet etwa 870 €[4].

14 Quellen

  1. [1]
  2. [2] Raltegravir in der gelben Liste
  3. 3,0 3,1 3,2 [3] Fachinformation für Isentress 600mg Filmtablette
  4. [4]

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