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Die genaue chemische Bezeichnung ([[IUPAC-Name]]) von Telmisartan lautet: 2-[4-[[4-methyl-6-(1-methylbenzoimidazol-2-yl)-2-propyl-benzoimidazol-1-yl]methyl]phenyl] | Die genaue chemische Bezeichnung ([[IUPAC-Name]]) von Telmisartan lautet: 2-[4-[[4-methyl-6-(1-methylbenzoimidazol-2-yl)-2-propyl-benzoimidazol-1-yl]methyl]phenyl]benzolsäure | ||
Die Summenformel des Stoffes ist: C<sub>33</sub>H<sub>30</sub>N<sub>4</sub>O<sub>2</sub> | Die Summenformel des Stoffes ist: C<sub>33</sub>H<sub>30</sub>N<sub>4</sub>O<sub>2</sub> | ||
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Telmisartan beeinflusst als Medikament aus der Gruppe der [[Sartan]]e, im Gegensatz zu den Antihypertensiva aus der Gruppe der [[ACE-Hemmer]] nicht den Abbau von [[Kinin]]en (v.a. [[Bradykinin]]) und der [[Substanz P]]. | Telmisartan beeinflusst als Medikament aus der Gruppe der [[Sartan]]e, im Gegensatz zu den Antihypertensiva aus der Gruppe der [[ACE-Hemmer]] nicht den Abbau von [[Kinin]]en (v.a. [[Bradykinin]]) und der [[Substanz P]]. Dadurch werden charakteristische Nebenwirkungen der ACE-Hemmer (z.B. [[ACE-Hemmer-Husten]]) vermieden. | ||
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Durch seine antihypertensive Wirkung wird Telmisartan vorwiegend in der Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt, wenn es bei der Gabe der alternativen ACE-Hemmer zu Nebenwirkungen kommt oder diese kontraindiziert sind. | Durch seine antihypertensive Wirkung wird Telmisartan vorwiegend in der Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt, wenn es bei der Gabe der alternativen ACE-Hemmer zu Nebenwirkungen kommt oder diese kontraindiziert sind. | ||
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Aktuelle Version vom 23. März 2024, 00:03 Uhr
Handelsnamen: Micardis®, Pritor®, u.a®
Englisch: Telmisartan
Definition
Telmisartan ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der AT1-Rezeptorantagonisten ("Sartane"), das zur Behandlung von arterieller Hypertonie, Herzinsuffizienz und diabetischer Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird.
Chemie
Die genaue chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) von Telmisartan lautet: 2-[4-[[4-methyl-6-(1-methylbenzoimidazol-2-yl)-2-propyl-benzoimidazol-1-yl]methyl]phenyl]benzolsäure
Die Summenformel des Stoffes ist: C33H30N4O2
Die Molekulare Masse (Molekulargewicht) beträgt: 514.617 g * mol-1
Wirkmechanismus
Telmisartan wirkt über die kompetetive Blockierung der AT1-Rezeptoren, die als Bindungsstelle für das Angiotensin II fungieren. Durch die hochaffine Blockierung der AT1-Rezeptoren wird die Kontraktilität glatter Muskelzellen gesenkt, was zu einer Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes und konsekutiv zur Senkung des Blutdrucks führt. Gleichzeitig wird die Ausschüttung von Aldosteron aus der Nebennierenrinde gemindert.
Telmisartan beeinflusst als Medikament aus der Gruppe der Sartane, im Gegensatz zu den Antihypertensiva aus der Gruppe der ACE-Hemmer nicht den Abbau von Kininen (v.a. Bradykinin) und der Substanz P. Dadurch werden charakteristische Nebenwirkungen der ACE-Hemmer (z.B. ACE-Hemmer-Husten) vermieden.
Pharmakokinetik
Telmisartan wird oral appliziert und erreicht im Körper nach der Resorption im Dünndarm eine schwankende Bioverfügbarkeit von ca. 40–100%.
Telmisartan wird zu 99,5% proteingebunden transportiert und biliär ausgeschieden.
Die Plasmahalbwertszeit von Telmisartan liegt bei 24 Stunden.
Indikationen
Durch seine antihypertensive Wirkung wird Telmisartan vorwiegend in der Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt, wenn es bei der Gabe der alternativen ACE-Hemmer zu Nebenwirkungen kommt oder diese kontraindiziert sind.
Weitere Einsatzgebiete sind:
- Chronische Herzinsuffizienz
- Diabetische Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2
- Prophylaxe nach Herzinfarkt
Dosierung
Telmisartan wird üblicherweise in einer täglichen Dosis von 40 mg eingenommen. Bei einigen Patienten kann bereits bei einer Tagesdosis von 20 mg eine ausreichende Wirkung erzielt werden. Wenn die angestrebte Blutdrucksenkung nicht erreicht wird, kann die Dosis von Telmisartan auf maximal 1× 80 mg/d erhöht werden.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Als AT1-Antagonist weist Telmisartan relativ wenige Nebenwirkungen auf, zu den bekannten gehören unter anderem:
Kontraindikationen
Die Gabe von Telmisartanist ist beim Vorliegen folgender Erkrankungen kontraindiziert:
Forschung
In aktuellen Studien werden die agonistische Wirkung von Telmisartan auf die Peroxisomen-Proliferator-aktivierten Rezeptoren (PPARs) und die möglichen positiven Auswirkungen auf den Stoffwechsel untersucht.
Verordnungshinweis
Telmisartan ist verschreibungspflichtig.