Valsartan - DocCheck Flexikon

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Englisch: valsartan

1 Definition

Valsartan ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der AT₁-Rezeptorantagonisten (Sartane), das zur Behandlung von arterieller Hypertonie, Herzinsuffizienz und diabetischer Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird.

2 Chemie

Die genaue chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) von Valsartan ist (S)-3-Methyl-2-{N-[2'- (1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]pentanamido}butansäure oder (S)-3-Methyl-2-{N-[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]pentanamido}-buttersäure. Die Summenformel des Stoffes lautet

C₂₄H₂₉N₅O₃

Die Molekulare Masse (Molekulargewicht) beträgt: 435,52 g·mol⁻¹

3 Wirkmechanismus

Valsartan wirkt über die kompetetive und nicht-kompetetive Blockierung der AT₁-Rezeptoren, die als Bindungsstelle für das Angiotensin II fungieren.

Durch die hochaffine Blockierung der AT₁-Rezeptoren wird die Kontraktilität glatter Muskelzellen gesenkt, was zu einer Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes und konsekutiv zur Senkung des Blutdrucks führt. Gleichzeitig wird die Ausschüttung von Aldosteron aus der Nebennierenrinde gemindert.

Valsartan beeinflusst im Gegensatz zu den Antihypertensiva aus der Gruppe der ACE-Hemmer nicht den Abbau von Kininen (v.a. Bradykinin) und der Substanz P, wodurch es zu einer Vermeidung der charakteristischen Nebenwirkungen der ACE-Hemmer (z.B. ACE-Hemmer-Husten) kommt.

4 Pharmakokinetik

Valsartan wird oral appliziert und erreicht im Körper nach der Resorption im Dünndarm eine Bioverfügbarkeit von ca. 25%.

Valsartan wird zu 30% über die Niere eliminiert und zu 70% in der Leber verstoffwechselt

Die Plasmahalbwertszeit von Valsartan liegt bei 6 bis 9 Stunden.

5 Toxikologie

Im Tiermodell konnte bei der Ratte eine LD₅₀ von > 2000 mg·kg⁻¹ festgestellt werden.

6 Anwendungsgebiete

Durch seine antihypertensive Wirkung wird Valsartan vorwiegend in der Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt, wenn es bei der Gabe der alternativen ACE-Hemmer zu Nebenwirkungen kommt oder diese kontraindiziert sind.

Weitere Einsatzgebiete sind:

Chronische Herzinsuffizienz
Diabetische Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2
Prophylaxe nach Herzinfarkt

7 Nebenwirkungen

Valsartan weist als AT1-Antagonist relativ wenige Nebenwirkungen auf, zu den bekannten gehören:

8 Kontraindikationen

Die Gabe von Valsartan ist kontraindiziert beim Vorliegen folgender Erkrankungen:

Die Gabe von Valsartan in der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert, da in Tierversuchen tödliche fetale und neonatale Schäden festgestellt werden konnten.

9 Wechselwirkungen

Die Wirkung von Valsartan wird bei der gleichzeitigen Gabe von Aspirin abgeschwächt.

10 Forschung

In aktuellen Forschungsansätzen wird die Wirkung von Valsartan in der Therapie und Prophylaxe der Alzheimer-Erkrankung untersucht.

11 Verordnungshinweis

Valsartan ist verschreibungspflichtig.

12 Arzneimittelrückrufe

Im Juli 2018 erfolgten in 21 Ländern Europas und in Kanada chargenbezogene Rückrufe zahlreicher valsartanhaltiger Medikamente. Es waren Arzneimittel betroffen, deren Wirkstoff vom chinesischen Hersteller Zhejiang Huahai Pharmaceutical produziert wurde. Der Grund für die Rückrufe war eine dort entstandene Verunreinigung mit N-Nitrosodimethylamin, einem Stoff, der als "wahrscheinlich krebserregend" eingestuft wird.^[1]^[2]^[3]