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Trilostan

Synonym: Trilostanum, (2α,4α,5α,17β)-4,5-epoxy-17-hydroxy-3-oxoandrostane-2-carbonitril
Handelsname: Vetoryl®
Englisch: trilostane

1 Definition

Trilostan ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Steroide, der in der Veterinärmedizin zur Therapie des Cushing-Syndroms eingesetzt wird.

2 Chemie

Trilostan ist ein synthetisch hergestelltes, hormonell inaktives Steroidanalogon, das kompetitiv die Synthese von Steroidhormonen in der Nebenniere hemmt. Es hat die Summenformel C20H27NO3 und ein Molekulargewicht von 329,43 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Trilostan ist ein kompetitiver Hemmer des 3-β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase-Enzymstems. Es unterbindet die Umwandlung der 3-β-Hydroxysteroide Pregnenolon, 17α-OH-Pregnenolon und Dehydroepiandrostendion zu den Ketosteroiden Progesteron, 17α-OH-Progesteron und Androstendion. Die enzymatische Aktion der 3-β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase ist essentiell für die Biosynthese aller Steroidhormone (Glukokortikoide, Mineralokortikoide, Progesteron, Androgene und Östrogene).

Durch eine kompetitive Wirkung verdrängt Trilostan Pregnenolon als Substrat für die 3-β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase und hemmt so dessen Umwandlung in Progesteron. Aus Progesteron werden in der Nebenniere über verschiedenste biochemische Umwandlungsprozesse Kortisol, Aldosteron und Androstenedion synthetisiert. Die Hemmung der Progesteronproduktion führt so zu einer verminderten Synthese von Kortisol in der Zona fasciculata, von Aldosteron in der Zona glomerulosa und von Androstendion in der Zona reticularis der Nebenniere.

Trilostan greift weder in den Produktionsprozess von Pregnenolon aus Cholesterol noch in die Umwandlung von Progesteron zu Kortikoiden ein.

4 Pharmakokinetik

Die Wirkung von Trilostan ist kurz. Nach einer oralen Applikation des Wirkstoffes sinken die basalen Kortisolwerte schnell ab und bleiben für 2 bis 13 Stunden supprimiert.

5 Indikation

Trilostan kann bei Hunden, Katzen und Pferden angewendet werden:

6 Dosierung

Cushing-Syndrom
Tier  Anwendung Dosis
 Katze  oral 6,1 mg/kgKG einmal tägl. (Anfangsdosis und Anpassung der Dosis nach Wirkung)
  10,2 mg/kgKG einmal täglich (effektive Erhaltungsdosis)
 Hund  oral Einmalige Applikation/Tag: 10 mg/kgKG
Zweimalige Applikation/Tag: 6,2 mg/kgKG/Tag (2,4 µg/kg/Tag)
Pferd oral Einmalige Applikation/Tag: 0,4 bis 1 mg/kgKG
Alopezie X
Hund oral   3 bis 3,6 mg/kgKG (zweimal tägl.) über 4 bis 6 Monate, dann 3,6 mg/kgKG (zweimal wöchentlich) und Absetzen nach 8 bis 12 Monaten

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen sind durch die Unterdrückung der Steroidhormonsynthese bedingt und entsprechen den Symptomen eines Hypoadrenokortizismus (Morbus Addison):

Zusätzlich können Hyperbilirubinämie und Hyperkalzämie auftreten.

Zu den seltenen Nebenwirkungen zählen:

8 Quelle

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