Lormetazepam

Lormetazepam hat die Summenformel C₁₆H₁₂Cl₂N₂O₂. Seine molare Masse beträgt 335,19 g·mol⁻¹. Der Wirkstoff enthält ein Stereozentrum und weist zwei Enantiomere auf. Er liegt pharmazeutisch als Racemat der (R)- und der (S)-Form vor.

Lormetazepam bindet in Anwesenheit von GABA an GABA-Rezeptoren. Es wirkt dort agonistisch, wodurch der rezeptorvermittelte Chloridionen-Einstrom in die Zelle verstärkt wird. Dies resultiert in einer Hyperpolarisation und Unerregbarkeit der Zelle. Im Gegensatz zu Barbituraten weisen Benzodiazepine ein geringeres Risiko für eine Atemdepression auf, da sie nicht unabhängig von GABA wirken können.

Lormetazepam verlängert die Schlafzeit, indem es die Wachstadien verkürzt und das Einschlafen fördert. Es darf nur für eine kurzfristige Behandlung eingesetzt werden, da es bereits bei geringen, regelmäßig eingenommenen Dosen mit einer Abhängigkeit (Benzodiazepinabusus) einhergeht.

Lormetazepam wird oral in Form von Tabletten oder Kapseln eingenommen und weist eine Bioverfügbarkeit von 80% auf. Maximale Plasmaspiegel werden nach ca. 1,5 Stunden erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 12 Stunden. Das Arzneimittel wird in der Leber metabolisiert, danach überwiegend renal eliminiert.

Hauptindikationen für eine kurzfristige Therapie mit Lormetazepam stellen Einschlaf- sowie Durchschlafstörungen dar. Auch in der Behandlung von Spannungszuständen, Angststörungen sowie in der Anästhesiologie (im Rahmen operativer Eingriffe) kann der Wirkstoff intravenös zur Ein- und Ausleitung verabreicht werden.

Die therapeutische Dosierung zur Behandlung von Einschlaf- und Durchschlafstörungen sowie zur Behandlung von akuter Angst beträgt 0,5 mg bis 2 mg als Einzeldosis pro 24 Stunden, eingenommen 30 Minuten vor dem Schlafengehen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Kopfschmerzen
• Müdigkeit, Somnolenz, Leistungsabfall
• Konzentrationsstörungen, Gedächtnisstörungen, Unruhe
• Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Benommenheit
• Depressionen
• Muskelschwäche

Unter Lormetazepam kommt es zu einer verlängerten Reaktionszeit, wodurch das Führen von Kraftfahrzeugen beeinträchtigt ist. Bei abendlicher Einnahme sind aufgrund der langen Halbwertzeit auch mögliche Überhangeffekte am nächsten Morgen zu berücksichtigen.

Die gleichzeitige Verabreichung zentral dämpfenden Arzneistoffe, insbesondere Neuroleptika, anderen Schlafmitteln, Antidepressiva, Opioidanalgetika oder Antihistaminika kann zu einer verstärkten sedierenden Wirkung führen. Vorsicht ist auch bei gleichzeitigen Konsum von Alkohol geboten.

Lormetazepam wird nicht über das Cytochrom-P450-System verstoffwechselt. Daher sind keine relevanten Arzneimittelinteraktionen mit CYP3A4-Induktoren oder -Inhibitoren zu erwarten.

• Myasthenia gravis
• Störungen der Lungenfunktion, Ateminsuffizienz
• Schlafapnoe-Syndrom
• Leberinsuffizienz
• Bipolare Störung
• Ataxien
• Abhängigkeiten (Alkoholabusus, Medikamentenabusus, Drogenabusus)
• Schwangerschaft, Stillzeit