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Ranolazin

Handelsnamen: Ranexa u.a.
Englisch: Ranolazine

1 Definition

Ranolazin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Piperazine. Es ist zur symptomatischen Therapie der chronischen stabilen Angina pectoris als Mittel der 2. Wahl zugelassen und dient der Anfallsprophylaxe, wenn eine stabile Angina pectoris auf andere Arzneimittel (z.B. Calcium-Antagonisten, Betablocker) nicht oder nur unzureichend anspricht.

2 Wirkungsweise

Der Wirkungsmechanismus von Ranolazin ist nicht genau bekannt. Man nimmt an, dass die Substanz während des späten Aktionspotentials den Einstrom von Natriumionen in die Myokardzelle aktiv und selektiv hemmt. Durch späten Natrium-Einstrom kommt es besonders in Bereichen früherer Myokardschädigung durch den Natrium-Calcium-Austauscher zu einer intrazellulären Ansammlung von Calcium-Ionen. Diese führt zu elektrischer Instabilität, erhöhter kardialer Wandspannung, reduzierter Kontraktilität und kardialer Schädigung. Ranolazin kann diesen Pathomechanismus zumindest teilweise inhibieren. Konsekutiv erleichtert es die diastolische Relaxation und senkt auf diese Weise den Sauerstoff- und Substratverbrauch. Darüber hinaus hemmt Ranolazin die Fettoxidation, weswegen die Glucoseoxidation reflektorisch ansteigt, was sich positiv auf den Sauerstoffverbrauch auswirkt.

3 Nebenwirkungen

4 Wechselwirkungen

Ranolazin ist ein CYP2D6- und CYP3A4-Substrat, sowie ein CYP3A4-Hemmstoff. Deswegen ist eine Co-Medikation mit allen CYP3A4-Hemmern kontraindiziert. Dazu gehören u.a.:

Zudem ist Ranolazin ein PGP-Hemmer, dies beeinträchtigt z.B. die Medikation mit Ciclosporin.

5 Kontraindikationen

Tags:

Fachgebiete: Arzneimittel

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