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Phenylephrin

Synonyme: L-Phenylephedrine, M-Methylaminoethanolphenol
Summenformel: C9H13NO
Handelsnamen: Otriven® Baby, Neosynephrin®, Rexophtal®

1 Definition

Phenylephrin ist ein direktes Sympathomimetikum, das vor allem als lokaler Vasokonstriktor in der Behandlung von Schleimhautschwellungen (z.B. bei Schnupfen) genutzt wird.

2 Wirkmechanismus

Phenylephrin wirkt als direktes Sympathomimetikum vor allem agonistisch am α1-Adrenozeptor. Als Wirkstoff eingesetzt wird, anders als bei den meisten Sympathomimetika, das (R)-Phenylephrin und nicht das Racemat.

Nach der Bindung von Phenylephrin an den G-Protein-gekoppelten Rezeptor wird die Phospholipase C aktiviert, die zur Bildung von IP3 und DAG führt. IP3 setzt Calcium aus den endoplasmatischen Retikulum frei, welches zu Kontraktion der Muskulatur führt. DAG wirkt zudem modulierend auf die Proteinsynthese.

3 Metabolismus

Die Bioverfügbarkeit des Phenylephrin ist aufgrund seines hohen First-Pass-Effekt eingeschränkt. Es wird im Plasma zu 95% proteingebunden transportiert und in der Leber über die Monoaminoxidase verstoffwechselt.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 2,5 Stunden.

4 Darreichungsformen

Phenylephrin kann sowohl als Tropfen (häufigste Darreichungsform), aber auch intravenös (i.v.), intramuskulär (i.m.) oder oral appliziert werden.

5 Anwendunggebiete

Phenylephrin wird vor allem zur lokalen Vasokonstriktion der Schleimhäute bei Schnupfen und als Mydriatikum angewendet. Zu den weiteren Anwendungsgebieten zählen:

6 Nebenwirkungen

Bei chronischer Einnahme kann es zum Wirkungsverlust und zu einer Atrophie der Nasenschleimhaut (Rhinitis medicamentosa) kommen, daher sollte eine Einnahme auf maximal 7 bis 14 Tage beschränkt werden.

7 Kontraindikationen

Phenylephrin sollte nicht verabreicht werden bei Patienten mit Hypertension und ventrikulärer Tachykardie.

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