Phenylephrin

Die Summenformel von Phenylephrin lautet C₉H₁₃N.

Phenylephrin wirkt als direktes Sympathomimetikum vor allem agonistisch am α1-Adrenozeptor.

Nach der Bindung von Phenylephrin an den G-Protein-gekoppelten Rezeptor wird die Phospholipase C aktiviert, die zur Bildung von IP3 und DAG führt. IP3 setzt Calcium aus dem endoplasmatischen Retikulum frei, das zur Kontraktion der Muskulatur führt. Durch die Kontraktion der Arteriolien wird eine Erhöhung des Blutdrucks bewirkt. Eine Vasokonstriktion der Kapillaren kann durch höhere Dosen von Phenylephrin erzeugt werden. DAG wirkt zudem modulierend auf die Proteinsynthese.

Die Bioverfügbarkeit von Phenylephrin ist aufgrund seines hohen First-Pass-Effekts eingeschränkt. Es wird im Plasma zu 95 % proteingebunden transportiert und in der Leber über die Monoaminoxidase verstoffwechselt.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 2,5 Stunden.

In der Augenheilkunde wird Phenylephrin zur Pupillenerweiterung und bei Bindehautentzündungen eingesetzt. Im stationären Bereich wird der Wirkstoff verwendet, um eine Hypotonie während einer Spinal-, Peridural- oder Allgemeinanästhesie zu behandeln. Darüber hinaus ist Phenylephrin einigen Erkältungsmedikamenten zugesetzt, da es Husten und Schnupfen vermindern soll.

Nasentropfen mit Phenylephrin zur Behandlung von Schnupfen sind in Deutschland nicht mehr im Handel.

Phenylephrin kann sowohl als Tropfen (häufigste Darreichungsform), als auch intravenös (i.v.) oder oral appliziert werden.

Augentropfen

• 1 bis 2 mal täglich Einträufeln von einem Tropfen 5%-iger Lösung in den Konjunktivalsack des Auges.

Die Anwendungsdauer sollte 5 Tage nicht überschreiten.

Injektionslösung

• Intravenöse Bolusinjektion: 50 bis 100 µg (kann bei Bedarf wiederholt werden)
• Dauerinfusion: Start mit 25 bis 50 µg/min (Erhöhung bzw. Reduzierung der Dosis je nach Bedarf)

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Häufige Nebenwirkungen einer systemischen Anwendung sind:

• Übelkeit
• Erbrechen
• Bradykardie
• Hypertensive Episoden

Eine mögliche Nebenwirkung bei der Anwendung von Phenylephrin-haltigen Augentropfen ist eine Beeinträchtigung der Sehfähigkeit durch eine Zykloplegie.

In der späten Schwangerschaft oder bei Wehentätigkeit kann die Anwendung von Phenylephrin zu einer fetalen Hypoxie und Bradykardie führen. Während der Stillzeit verursacht Phenylephrin potentiell kardiovaskuläre und neurologische Wirkungen beim Säugling.

Bei chronischer Einnahme von Nasenspray kann es zum Wirkungsverlust und zu einer Atrophie der Nasenschleimhaut (Rhinitis medicamentosa) kommen.

Phenylephrin darf als Injektionslösung in folgenden Fällen nicht angewendet werden:

• Schwere Hyperthyreose
• Schwere Hypertonie oder periphere Gefäßerkrankung aufgrund des Risikos für eine ischämische Gangrän oder Gefäßthrombose
• Kombination mit nicht selektiven MAO-Hemmern aufgrund des Risikos für eine paroxysmale Hypertonie und tödliche Hyperthermie
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Kontraindikationen bei ophthalmologischer Indikation sind beispielsweise:

• Rhinitis sicca
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Glaukomformen, bei denen eine Erweiterung der Pupillen nachteilig sein kann

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine Anwendung von Phenylephrin in der Schwangerschaft ist gemäß der Indikationen möglich. Es ist aber bekannt, dass es in der späten Schwangerschaft oder bei Wehentätigkeit zu einer fetalen Hypoxie und Bradykardie führen kann. Während der Stillzeit verursacht Phenylephrin potentiell kardiovaskuläre und neurologische Wirkungen beim Säugling. Deshalb sollte es während Schwangerschaft und Stillzeit nur unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden.

• Gelbe Liste - Phenylephrin, abgerufen am 26.04.2023
• Aguettant; Phenylephrin Aguettant 50 Mikrogramm/m; Fachinformation