Montelukast
Handelsnamen: Singulair®
Definition
Montelukast ist ein Leukotrienantagonist, der zur Therapie von Atemwegserkrankungen verabreicht wird.
Chemie
Montelukast hat die Summenformel C35H36ClNO3S und ein Molekulargewicht von 586,18 g/mol. Pharmazeutisch wird das Natriumsalz des Wirkstoffs eingesetzt.
Wirkmechanismus
Als Leukotrienrezeptorantagonist wirkt Montelukast kompetitiv zu Leukotrienen, die an den Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptor 1 (CYSLTR1) in den Bronchien binden. Durch diese Blockade wird der durch Leukotriene getriggerte Entzündungsmechanismus in den Atemwegen verhindert, wodurch die Atmung erleichtert wird.
Pharmakokinetik
Montelukast wird oral eingenommen. Die orale Bioverfügbarkeit liegt – abhängig von der Darreichungsform – zwischen 64 und 73%. Die maximale Plasmakonzentration wird bei Erwachsenen etwa 2 bis 3 Stunden nach der Einnahme erreicht.
Im Blut liegt der Wirkstoff zu 99 % an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch über das Cytochrom P450-System, genauer gesagt über CYP3A4 und CYP2C9. Die Plasmahalbwertszeit beträgt im Durchschnitt ungefähr vier Stunden, wonach der Wirkstoff anschließend biliär eliminiert wird.
Indikationen
Montelukast wird in Kombination mit Glukokortikoiden zur Behandlung von leichtem bis mittelschwerem Asthma und allergischer Rhinitis eingesetzt. Der Wirkstoff kann bereits bei Kindern ab einem Alter von sechs Monaten verabreicht werden.
Montelukast zeigt ebenfalls Wirksamkeit bei der Therapie einer Neurodermitis oder Urtikaria.
Darreichungsform
Montelukast ist in Form von Filmtabletten, Kautabletten und als Granulat zur oralen Applikation verfügbar.
Dosierung
Die Dosierung von Montelukast richtet sich nach dem Alter des Patienten:
- ab 15 Jahre: 10 mg
- 6 bis 14 Jahre: 5 mg
- 6 Monate bis 5 Jahre: 4 mg
Die Einnahme erfolgt einmal täglich am Abend. Kautabletten sollten mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen werden.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Einnahme von Montelukast mit CYP3A4-Induktoren (z.B. Phenytoin, Phenobarbital oder Rifampicin) führt durch beschleunigten Substanzabbau zu einer verminderten Wirkung. CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Gemfibrozil) erhöhen die systemische Exposition gegenüber Montelukast, sodass vermehrt Nebenwirkungen auftreten können.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
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