Leukotrienantagonist

Synonyme: Leukotrien-Rezeptorantagonist

Definition

Die Leukotrienantagonisten, kurz LTRA, gehören zu den Antiasthmatika. Sie bilden eine eigene Wirkstoffgruppe, die zur Anfallsprophylaxe bei chronischem Asthma bronchiale und zur Therapie der Rhinitis allergica eingesetzt wird.

Wirkmechanismus

Leukotrienantagonisten binden an den Leukotrienrezeptor CYSTLR1 im menschlichen Bronchialsystem. Sie blockieren dadurch die Wirkung der Cysteinylleukotriene im Entzündungsprozess und wirken somit antiinflammatorisch.

Substanzen

In Deutschland ist derzeit (2019) lediglich Montelukast (Singulair^®) verfügbar. Andere Substanzen dieser Wirkstoffklasse sind z.T. über internationale Apotheken erhältlich. Dazu zählen:

Auch das antineoplastische Hydroxyurea-Derivat Zileuton (Zyflo^®) kann als Leukotrienantagonist in der Asthmatherapie eingesetzt werden. Die pharmakologische Wirkung besteht jedoch in der Hemmung der Leukotriensynthese (Lipoxygenase-Inhibitor) und nicht der Blockade von CYSTLR1. In Deutschland ist dieses Medikament allerdings nicht mehr im Handel.

Pharmakologie

Leukotrienantagonisten werden überwiegend bei leichtem bis mittelschwerem Asthma gegeben. Sie hemmen die Entzündungsreaktion nach Allergenexposition der Bronchialschleimhaut und verhindern außerdem eine durch Leukotriene ausgelöste Bronchokonstriktion.