Zafirlukast
Handelsnamen: Accolate u.a.
Definition
Zafirlukast ist ein Leukotrienrezeptorantagonist, der zur Behandlung von Atemwegserkrankungen eingesetzt wird.
Indikationen
Die Therapie des Asthma bronchiale mit Hilfe von inhalativen Corticosteroiden kann mit einer oralen Einnahme von Zafirlukast kombiniert werden, um bessere Ergebnisse zu erzielen.
Allgemeines
Das Medikament wird oral eingenommen und liegt im Blut zu 99 % an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hauptsächlich hepatisch über das Cytochrom P450-System, genauer über die CYP2C9. Die Plasmahalbwertszeit beträgt im Durchschnitt ungefähr zehn Stunden, wonach der Wirkstoff anschließend größtenteils über den Stuhl, zu einem kleinen Teil aber auch über den Urin ausgeschieden wird.
Wirkmechanismus
Als Leukotrienrezeptorantagonist wirkt Zafirlukast kompetitiv zu Leukotrienen, die an die entsprechenden Rezeptoren in den Bronchien binden. Durch diese Blockade wird ein durch Leukotriene getriggerter Entzündungsmechanismus in den Atemwegen verhindert, so dass eine erleichterte Atmung eintritt.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Gastrointestinale Störungen: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
- erhöhter Speichelfluss
- Schwindel, Kopfschmerzen
- Somnolenz
- Transaminasenanstieg
- Allergien
Kontraindikationen
- Zafirlukast sollte nicht von Patienten mit Leberfunktionsstörungen eingenommen werden.
- Auch in der Schwangerschaft und Stillzeit sollte auf eine Einnahme verzichtet werden, da keine genauen Studien über mögliche Auswirkungen vorliegen.