Methylergometrin

Methylergometrin ist wenig löslich in Wasser und leicht löslich in Ethanol und Aceton. Sein Aggregatzustand bei Zimmertemperatur ist fest. Methylergometrin hat die Summenformel C₂₀H₂₅N₃O₂ und eine molare Masse von 339,43 g·mol^-1. Sein Schmelzpunkt liegt bei 172 °C. Es handelt sich um ein halbsynthetisches Ergometrin-Derivat, das zur Wirkstoffklasse der Mutterkornalkaloide gehört und ist der Hauptmetabolit von Methysergid.

Methylergometrin wirkt als Uterotonikum, indem es an Serotoninrezeptoren vom Subtyp 5-HT_2A bindet und damit den Grundtonus der glatten Muskulatur des Uterus erhöht. Die rhythmischen Kontraktionen der Muskulatur treten so häufiger und stärker auf.

Der Arzneistoff wird eingesetzt, um Kontraktionen des Uterus zu induzieren. So wird die Plazentaablösung gefördert und der Blutverlust während der Geburt minimiert. Allerdings darf Methylergometrin erst nach dem Durchtritt des kindlichen Kopfes gegeben werden. Es wird außerdem bei Blutungen in der Nachgeburtsperiode verwendet, sowie bei Blutungen nach einem Kaiserschnitt oder Abort. Die postpartale Involution des Uterus wird durch Methylergometrin ebenfalls gefördert.

• bekannte Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Sepsis
• Schwangerschaft und Stillzeit
• schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörung
• Bluthochdruck
• Präeklampsie und Eklampsie
• Gefäßerkrankungen mit Durchblutungsstörungen

Methylergometrin wird in der Leber von CYP3A4 metabolisiert, weswegen es bei der Einnahme von CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren zu veränderten Wirkspiegeln kommen kann. Die gleichzeitige Einnahme von anderen Mutterkornalkaloiden (z.B. Bromocriptin) kann zu verstärkten Wirkungen und Nebenwirkungen führen.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen unter anderem:

• Übelkeit und Erbrechen
• Kopfschmerzen
• Diarrhoe
• Schwindel
• schwere arterielle Hypertonie, vor allem bei Patientinnen mit Präeklampsie
• Tachykardie oder Bradykardie
• Vasokonstriktion der Koronararterien

Da der Wirkstoff in die Muttermilch übertritt, kann es bei Anwendung von Methylergometrin während der Stillzeit bei den Säuglingen zu ähnlichen Symptomen kommen.