Der 5-HT2A-Rezeptor ist ein Subtyp der 5-HT2-Rezeptoren. Er ist der wichtigste exzitatorisch wirkende Rezeptor-Subtyp unter den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren für Serotonin. In manchen ZNS-Abschnitten kann er auch eine inhibitorische Funktionen haben, z.B. im visuellen und orbitofrontaler Cortex.
Der 5-HT2A-Rezeptor kommt nahezu im gesamten ZNS vor. Er wird in fast allen serotoninergen Gebieten des Gehirns ausgeprägt, einschließlich des Neocortex und des Tuberculum olfactorium.
Besonders hohe Konzentrationen findet man an den apikalen Dendriten der Lamina V der Großhirnrinde.
In der Peripherie findet man den Rezeptor auf Thrombozyten, Fibroblasten und an vielen Zelltypen des kardiovaskulären Systems.
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