Levomilnacipran
Handelsname: Fetzima®
Definition
Levomilnacipran ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SSNRI), der als Antidepressivum verwendet wird.
Wirkmechanismus
Levomilnacipran hemmt die Wiederaufnahme (Reuptake) der Neurotransmitter Serotonin und Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt. Es unterscheidet sich von anderen SSNRIs durch ein ausgewogeneres Verhältnis in der Hemmung der Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahme. Die führt möglicherweise zu einer besseren Wirkung, allerdings auch zu mehr Nebenwirkungen.
Pharmakokinetik
Levomilnacipran weist eine hohe orale Bioverfügbarkeit von 92 % auf und ist im Blut zu 22 % an Plasmaproteine gebunden. Es wird in der Leber hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4 metabolisiert. Die Halbwertszeit beträgt etwa 12 Stunden.
Indikation
Levomilnacipran wird zur Therapie von schweren depressiven Episoden eingesetzt.
Klinische Wirksamkeit
Die Zulassung von Levomilnacipran basiert auf den Ergebnissen einer 10-wöchigen Phase-II-Studie und vier 8-wöchigen Phase-III-Studien. Diese Studien zeigten eine statistisch signifikante Überlegenheit gegenüber Placebo, gemessen an der Montgomery-Åsberg Depression Rating Scale (MADRS) und der Sheehan Disability Scale (SDS).
Nebenwirkungen
Ähnlich wie andere Antidepressiva kann die Einnahme von Levomilnacipran zur Entstehung von suizidalen Gedanken und Suizidversuchen beitragen. Davon sind insbesondere junge Erwachsene unter 24 Jahren zu Beginn der Therapie betroffen.
Weitere mögliche Nebenwirkungen sind z.B.:
- Serotoninsyndrom
- Hypertonie und Tachykardie
- erhöhtes Blutungsrisiko bei gleichzeitiger Einnahme von z.B. Blutverdünnern oder NSAIDs
- erhöhtes Engwinkelglaukomrisiko
- Auftreten manischer Episoden
- Halluzinationen
- Konzentrationsprobleme
- Krampfanfälle
- Hyponatriämie
- Übelkeit und Erbrechen
- Appetitverlust
- Schwindel
- Schwitzen
- Verstopfung
- Schlaflosigkeit
- erhöhter Blutdruck
- Harnverhalt
- erektile Dysfunktion und verzögerte Ejakulation bei Männern
- Störungen der Libido
Wechselwirkungen
Da Levmilnacipran durch das Enzym CYP3A4 metabolisiert wird, bestehen Wechselwirkungen mit CYP3A4-Induktoren oder -Inhibitoren, z.B. mit Ketoconazol, Clarithromycin, Ritonavir oder Grapefruitsaft.
Kontraindikationen
Levmilnacipran darf nicht gleichzeitig mit MAO-Inhibitoren verabreicht werden, da in diesem Fall das Risiko für ein Serotoninsyndrom deutlich ansteigt.
Zulassung
Levomilnacipran ist in den USA seit 2013 für die Behandlung der Major Depressive Disorder (MDD) bei Erwachsenen zugelassen.
Quellen
- wikipedia (EN) - Levomilnacipran, abgerufen am 23.11.2023
- accessdata.fda.gov – Label for FETZIMA, abgerufen am 24.11.2023