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Fingolimod

Synonyme: Gilenya®, FTY720
Englisch: fingolimod

1 Definition

Fingolimod ist ein Immunmodulator (Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoragonist), dessen natürliches Analogon Myriocin aus dem Pilz Isaria sinclairii gewonnen wird. Er wird zur verlaufsmodifizierenden Therapie bei hochaktiver, schubförmiger Multiple Sklerose eingesetzt.

2 Wirkungsweise

Fingolimod führt zu einer Verminderung der Lymphozyteninvasion des ZNS durch Umverteilung der im Blut zirkulierenden Lymphozyten in die Lymphknoten und das lymphatische Gewebe. Es bindet an 4 von 5 SIP Rezeptoren an der Lymphozytenwand und führt damit zu einer Internalisierung der Rezeptoren. Dadurch wird den Lymphozyten die Möglichkeit genommen, das lymphatische Gewebe zu verlassen. Fingolimod kann die Blut-Hirn-Schranke passieren und an Oligodendrozyten der Nervenzellen binden. Es wird angenommen, dass dadurch die Myelinproduktion gesteigert werden kann.

3 Pharmakokinetik

Die Resorption verläuft langsam (tmax: 12 - 16 Stunden) und umfassend (> 85%). Über CYP4F2, CYP3A4 und Isoenzyme wird Fingolimid in die pharmakologisch aktive Form Fingolimodphosphat überführt.[1]

4 Indikationen

  • hochaktive, schubförmige MS
  • hohe Krankheitsaktivität trotz Interferontherapie
  • rasch fortschreitende MS

5 Anwendung

Fingolimod darf ausschließlich als Monotherapie angewendet werden. Es wird oral in Kapselform eingenommen. Die Dosierung liegt bei 1 x 0,5 mg/Tag (entspricht 1 Kapsel).

6 Nebenwirkungen

Eine seltene, aber gefürchtete Komplikation von Fingolimod ist die hämophagozytische Lymphohistiozytose (HLH), eine lebensbedrohliche Funktionsstörung des Immunsystems, die mit Hyperinflammation, Zytokinsturm, unkontrollierter Aktivierung von Lymphozyten und Makrophagen einhergeht und häufig letal endet.

7 Wechselwirkungen

Wechselwirkungen sind für folgende Medikamente und Stoffgruppen bekannt:[1]

Die gleichzeitige Gabe von Fingolimod mit Ketoconazol (CYP4F2-Inhibitor) führt zu einer bis zu 1,7-fach erhöhten Fingolimod-Exposition. CYP3A4-Inhibitoren (Proteaseinhibitoren, Azol-Antimykotika, einige Makrolide) führen zu einer Herabsetzung der Fingolimod-Plasmakonzentration.

8 Kontraindikationen

9 Verordnungshinweise

Fingolimod-haltige Präparate unterliegen der Verschreibungspflicht.

10 Zulassung

Die Zulassung wurde am 17. März 2011 erteilt.

11 Quellen

  1. 1,0 1,1 1,2 [1] Fachinformation für Gilenya 0,5 mg Hartkapseln
  2. Rote-Hand-Brief 09/2019, abgerufen am 03.09.2019

Fachgebiete: Neurologie, Pharmakologie

Diese Seite wurde zuletzt am 8. Januar 2021 um 22:32 Uhr bearbeitet.

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