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Fingolimod

Synonyme: Gilenya®, FTY720
Englisch: fingolimod

1 Definition

Fingolimod ist ein Immunmodulator (Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoragonist), dessen natürliches Analogon Myriocin aus dem Pilz Isaria sinclairii gewonnen wird. Er wird zur verlaufsmodifizierenden Therapie bei hochaktiver, schubförmiger Multiple Sklerose eingesetzt.

2 Wirkungsweise

Fingolimod führt zu einer Verminderung der Lymphozyteninvasion des ZNS durch Umverteilung der im Blut zirkulierenden Lymphozyten in die Lymphknoten und das lymphatische Gewebe. Es bindet an 4 von 5 SIP Rezeptoren an der Lymphozytenwand und führt damit zu einer Internalisierung der Rezeptoren. Dadurch wird den Lymphozyten die Möglichkeit genommen, das lymphatische Gewebe zu verlassen. Fingolimod kann die Blut-Hirn-Schranke passieren und an Oligodendrozyten der Nervenzellen binden. Es wird angenommen, dass dadurch die Myelinproduktion gesteigert werden kann.

3 Pharmakokinetik

Die Resorption verläuft langsam (tmax: 12 - 16 Stunden) und umfassend (> 85%). Über CYP4F2, CYP3A4 und Isoenzyme wird Fingolimid in die pharmakologisch aktive Form Fingolimodphosphat überführt.[1]

4 Indikationen

  • hochaktive, schubförmige MS
  • hohe Krankheitsaktivität trotz Interferontherapie
  • rasch fortschreitende MS

5 Anwendung

Fingolimod darf ausschließlich als Monotherapie angewendet werden. Es wird oral in Kapselform eingenommen. Die Dosierung liegt bei 1 x 0,5 mg/Tag (entspricht 1 Kapsel).

6 Nebenwirkungen

7 Wechselwirkungen

Wechselwirkungen sind für folgende Medikamente und Stoffgruppen bekannt:[1]

Die gleichzeitige Gabe von Fingolimod mit Ketoconazol (CYP4F2-Inhibitor) führt zu einer bis zu 1,7-fach erhöhten Fingolimod-Exposition. CYP3A4-Inhibitoren (Proteaseinhibitoren, Azol-Antimykotika, einige Makrolide) führen zu einer Herabsetzung der Fingolimod-Plasmakonzentration.

8 Kontraindikation

9 Verordnungshinweise

Fingolimod-haltige Präparate unterliegen der Verschreibungspflicht.

10 Zulassung

Die Zulassung wurde am 17. März 2011 erteilt.

11 Quellen

  1. 1,0 1,1 1,2 [1] Fachinformation für Gilenya 0,5 mg Hartkapseln

Fachgebiete: Neurologie, Pharmakologie

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