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Esmolol

Handelsnamen: Brevibloc u.a.
Englisch: Esmolol

1 Definition

Esmolol gehört zur Gruppe der kurzwirksamen Betablocker und Antiarrhythmika der Klasse II. Esmolol ist bei verschiedenen Herz-Kreislauf-Erkrankungen indiziert.

2 Indikationen

Aufgrund der sehr kurzen Wirkzeit von Esmolol, wird es meistens zu diagnostischen Zwecken oder als Prophylaxe gegen Tachykardien (z.B. während eines operativen Eingriffs) verwendet. Auch bei der Aortendissektion ist Esmolol Mittel der Wahl.

3 Allgemeines

Esmolol wird intravenös verabreicht. Im Blut liegt der Arzneistoff zu 60% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt über, sich im Plasma befindende, Esterasen-Hydrolasen. Die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit liegt bei neun Minuten. Somit stellt Esmolol den am kürzesten wirksamsten Betablocker dar. Anschließend wird der Wirkstoff hauptsächlich extrarenal eliminiert (Q0-Wert 0,99). Jedoch kann ein Hauptmetabolit von Esmolol bei einer gestörten Nierenfunktion akkumulieren, weshalb die Anwendungsdauer bei einer Glomerulären Filtrationsrate (GFR) von 30-60 ml/min auf 4 Stunden beschränkt sein sollte. Die Anwendung von Esmolol bei einer GFR von <30 ml/min stellt eine Kontraindikation dar.

4 Wirkmechanismus

Herzfrequenz (Chronotropie), Leitungsgeschwindigkeit (Dromotropie), Kontraktilität des Herzmuskels (Inotropie) und auch die Erregbarkeit des Herzens (Bathmotropie) werden durch eine Blockade von Beta-1-Rezeptoren im Herzen verringert. Die Wirkung der Transmitter Noradrenalin und Adrenalin wird so beeinflusst, dass eine Vasodilatation mit einem damit zusammenhängenden Absinken des Blutdrucks einhergeht.Da Esmolol ein selektiver Betablocker ist, werden pulmonale Beta-2-Rezeptoren nicht inhibiert, wodurch Bronchospasmen nicht auftreten.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkung

Durch die kurze Halbwertszeit kommt es nur zu geringen und kurzfristigen Nebenwirkungen wie zur Bradykardie.

6 Kontraindikationen

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