Enfuvirtid

Handelsnamen: Fuzeon

1 Definition

Fuzeon ist ein Virostatikum, das als Corezeptor-Antagonist in der Therapie der HIV-1-Infektion zum Einsatz kommt.

2 Indikationen

Der Wirkstoff Enfuvirtid wird im Rahmen einer antiretroviralen Therapie von HIV-1-infizierten Patienten in Kombination mit anderen Medikamenten, zum Beispiel Proteaseinhibitoren, verabreicht.

3 Allgemeines

Enfuvirtid ist ein Peptid, das aus 36 Aminosäuren aufgebaut ist und subkutan verabreicht wird. Es wird als sogenannter Entry-Inhibitor oder auch Fusionsinhibitor bezeichnet, da es den Eintritt des HI-Virus in eine gesunde menschliche Immunzelle verhindert. Es wird im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ungefähr vier Stunden.

4 Wirkmechanismus

Zu einer Fusion zwischen menschlicher CD4-Zelle und HI-Virus kommt es, indem eine Anlagerung an das gp120-Oberflächenprotein des CD4-Rezeptors und an einen Corezeptor erfolgt. Dieser Schritt bewirkt die Freilegung von gp41, was seinerseits wiederum zu einer Konformationsänderung der Membran führt, so dass Wirtszellmembran und Virus miteinander fusionieren können. Hier greift der Wirkstoff Enfuvirtid ein. Es bindet gp41 und hemmt dadurch eine Konformationsänderung und eine damit einhergehende Fusion der menschlichen Immunzelle und der Viruszelle. Eine Infektion bleibt somit aus.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Enfuvirtid weist eine gute Verträglichkeit auf. Beobachtete Nebenwirkungen waren lediglich lokale Hautreaktionen an Einstichstellen. Auch Übelkeit kann auftreten.