Albuvirtid

Handelsname: Aikening^®
Englisch: albuvirtide

1 Definition

Albuvirtid ist ein Virostatikum, das als langwirksamer Fusionsinhibitor bei Patienten mit HIV1-Infektionen als Zweitlinien-Therapeutikum eingesetzt wird. Es ist derzeit (03/2020) nicht in Deutschland zugelassen.

2 Chemie

Strukturell handelt es sich bei Albuvirtid um ein Polypeptid. Die chemische Summenformel lautet C₂₀₂H₃₀₃N₅₃O₇₂. Es besitzt eine molare Masse von ca. 4.625,88 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Das HI-Virus bindet an den CD4-Rezeptor von T-Zellen, was eine Konformationsänderung des viralen Transmembran-Glykoproteins gp120 auslöst. Anschließend ändert sich auch die Konformation von gp41, sodass es zur Fusion des Virus und der Wirtszelle kommt.

Albuvirtid bindet gp41 und verhindert somit den Eintritt des HI-Virus. Daher zählt Albuvirtid auch zur Gruppe der Entry-Inhibitoren.^[1][2]

siehe auch: Enfuvirtid

4 Pharmakokinetik

Albuvirtid ist im Plasma irreversibel an Serumalbumin im Molekülverhältnis von 1:1 gebunden. Dies erklärt die hohe Plasmahalbwertszeit von ca. 11,5 Tagen.

5 Indikation

Albuvirtid wird in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten verabreicht (z.B. Lopinavir und Ritonavir).^[3] Derzeit (2020) kommt es bei HIV-Patienten zum Einsatz, die trotz Standardtherapie eine erhöhte Viruslast aufweisen.

6 Darreichungsform

Die parenterale Gabe von Albuvirtid erfolgt in Form einer wöchentlichen Infusion.

7 Nebenwirkungen

Albuvirtid wird relativ gut vertragen. Bisher bekannte Nebenwirkungen sind:

• Übelkeit
• Durchfall
• Ausschlag
• Schwindel
• Kopfschmerzen

Außerdem kann es zur Erhöhung der Triglyzeride und des Cholesterins im Serum kommen.

8 Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von Albuvirtid mit Lopinavir und Ritonavir können deren Serumspiegel abfallen. Trotzdem scheint diese Kombination therapeutisch effektiv zu sein.^[4]

9 Zulassung

Derzeit (03/2020) ist Albuvirtid nur in China zugelassen. Der FDA liegt ein Zulassungsantrag vor. Albuvirtid wird von Frontier Biotechnologies vertrieben.

10 Literatur

• frontierbiotech, abgerufen am 28.02.2020
• clinicaltrials.gov albuvirtide, abgerufen am 28.02.2020
• Aidsinfo.nih, abgerufen am 28.02.2020
• Quinn K. The development of a new fusion inhibitor for the treatment of HIV, Department of Infectious Diseases, Imperial College London, Submitted for the degree of PhD, July 2017, abgerufen am 28.02.2020

11 Quellen

1. ↑ Chong H et al. Biophysical property and broad anti-HIV activity of albuvirtide, a 3-maleimimidopropionic acid-modified peptide fusion inhibitor, PLoS One. 2012;7(3):e32599, abgerufen am 28.02.2020
2. ↑ Zhang D et al. Peptide fusion inhibitors targeting the HIV-1 gp41: a patent review (2009 - 2014), Expert Opin Ther Pat. 2015 Feb;25(2):159-73, abgerufen am 28.02.2020
3. ↑ TALENT-Studie, clinicaltrials.gov, abgerufen am 28.02.2020
4. ↑ Yang W et al. Evaluation of pharmacokinetic interactions between long-acting HIV-1 fusion inhibitor albuvirtide and lopinavir/ritonavir, in HIV-infected subjects, combined with clinical study and simulation results, Xenobiotica. 2017 Feb;47(2):133-143, abgerufen am 28.02.2020